Цефподоксим

Cefpodoxime

Фармакологическое действие

Цефподоксим — антибиотик из группы цефалоспоринов Ⅲ поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhaemella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia и Klebsiella oxytoca), Neisseria gonorrhoeae, индолположительного Proteus, других видов протея, включая Proteus vulgaris; Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.; активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia.

Неактивен в отношении Enterococcus, Staphylococcus spp. (метициллиноустойчивых), Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium и Pseudomonas spp.

Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.

Фармакокинетика

Абсорбция — 50 %. Биодоступность — 50 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) после приёма 100, 200 и 400 мг — 1,4, 2,3 и 3,9 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 2–3 часа. Объём распределения — 0,7–1,15 л/кг. Приём пищи увеличивает AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») (на 21–33 %), C_max (на 0,5 мкг/мл). Связь с белком — 21–29 %. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (T_½) — 2,1–2,8 часа, при нарушении функции почек: при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин — 3,5 часа, 30–49 мл/мин и 5–29 мл/мин — 5,9 и 9,8 часа соответственно. У пожилых T_½ — 4,2 часа, в течение 12 часов выводится почками на 29–33 %.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония, обострение хронического бронхита (в том числе у курильщиков и лиц старше 65 лет);
неосложнённые инфекции мочевыводящих путей (цистит);
неосложнённая гонорея у женщин (гонорейный уретрит, гонорейный цервицит), инфекции аноректальной области у женщин, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae;
инфекции кожи и мягких тканей.

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефподоксиму и к любому из компонентов препарата, другим цефалоспоринам;
тяжёлые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе;
грудное вскармливание;
детский возраст до 12 лет;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью

Нетяжёлые реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма, беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефподоксима при беременности не проведено.

Исследования у животных не выявили тератогенных или эмбриотоксических эффектов цефподоксима.

В период беременности, особенно во время I триместра беременности, необходимо применять с осторожностью, сопоставляя потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цефподоксима в период грудного вскармливания не проведено.

На период лечения цефподоксимом грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы. Принимают внутрь во время еды 2 раза в сутки (через каждые 12 часов). Средняя суточная доза для взрослых и подростков составляет 200–400 мг. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

Побочные действия

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, эозинофилия, крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головные боли, раздражительность, повышенная утомляемость, бессонница, «кошмарные» сновидения.

Со стороны мочеполовой системы

Нарушение менструального цикла.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, персистирующая диарея, задержка стула, гастрит, рвота, боль в животе, дисбактериоз (рост Clostridium difficile), псевдомембранозный колит, слюнотечение, метеоризм, снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы

Кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения

Тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, нейтропения, лимфоцитопения, носовое кровотечение.

Лабораторные показатели

Повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ЛДГ, ГГТ, мочевины, креатинина, гипер- или гипогликемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, снижение гемоглобина, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Боль в груди, повышенное потоотделение, слабость.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение

Гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

Взаимодействие

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения (T_½), усиливают нефротоксичность.

Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка.

Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

Антациды в высоких дозах (натрия гидрокарбонат, алюминия гидроксид) снижают абсорбцию.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Меры предосторожности

В период лечения возможно появление положительной реакции Кумбса.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефподоксим:

Информация о действующем веществе Цефподоксим предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефподоксим, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.