Цересил® Канон
, ампулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 ампулу
Дозировка 125 мг/мл
действующее вещество: цитиколин натрия 522,5 мг (в пересчёте на цитиколин 500 мг);
вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М (до pH 6,5–7,1); вода для инъекций до 4 мл.
Дозировка 250 мг/мл
действующее вещество: цитиколин натрия 1045 мг (в пересчёте на цитиколин 1000 мг);
вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М (до pH 6,5–7,1); вода для инъекций до 4 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор (дозировка 125 мг/мл); прозрачный от бесцветного до зеленовато-желтоватого цвета раствор (дозировка 250 мг/мл).
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические действие
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению повреждённых мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объём поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.Фармакокинетика
Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм. При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения, концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение. Только 15 % введённой дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3 % — почками и через кишечник и около 12 % — с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Показания
- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
- черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.
В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цересил® Канон назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении препарата Цересил® Канон в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40–60 капель в минуту).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ) 1 000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата Цересил® Канон
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:
500–2 000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата Цересил® Канон. При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу препарата Цересил® Канон 1 000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.
Пожилые пациенты
При назначении препарата Цересил® Канон пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Побочное действие
Частота неблагоприятных побочных реакций: очень редкие (менее 1/10 000, включая индивидуальные случаи)
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Прочие: чувство жара, отёки, одышка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея изменение активности печёночных ферментов..
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
С учётом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
Препарат Цересил® Канон вводится внутривенно струйно медленно (3–5 мин в зависимости от дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40–60 капель в минуту.
При персистирующем внутривенном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Цересил® Канон 1 000 мг/сут, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл, 250 мг/мл.
По 4 мл в ампулы для лекарственных средств, изготовленные из медицинского стекла марок НС-1 или НС-3 или 1-го гидролитического класса. По 3, 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул или по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
РКНПК Минздрава России, ФГБУ, Российская Федерация
Армавирская биофабрика, ФКП, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цересил Канон: