Цетил Люпин

Cetil Lupin

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: цефуроксим аксетил (USP) — 311,75 мг или 623,50 мг, эквивалентный цефуроксиму 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 83,25 мг или 166,5 мг, натрия лаурилсульфат — 4,5 мг или 9 мг, кроскармеллоза натрия — 40 мг или 80 мг, масло растительное гидрированное — 9 мг или 18 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг или 3 мг.

Оболочка: гипромеллоза (Methocel Е15 LVP) 2 мг или 4 мг, гипромеллоза (Methocel Е5 LVP) — 6 мг или 12 мг, макрогол 4 000 — 0,65 мг или 1,30 мг, пропиленгликоль — 1,35 мг или 2,70 мг, титана диоксид — 3 мг или 6 мг, тальк — 1 мг или 2 мг.

Описание

Белые или почти белые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки в форме капсулы, с надписью "LUPIN" с одной стороны и риской с другой стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефуроксим аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Аэробы грамотрицательные:

Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Esherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri и Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и не продуцирующие пеницнллиназу штаммы).

Аэробы грамположительные (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки); Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiac).

Анаэробы:

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы:

Borrelia burgdorferi

Следующие микроорганизмы нечувствительны или малочувствительны к цефуроксиму:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epiderniidis, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Entcrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приёма внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки с высвобождением цефуроксима. Максимальные сывороточные концентрации (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 часа после приёма препарата. Оптимальное всасывание при условии приёма препарата сразу после еды. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Связь с белками плазмы 33 %–50 %. Цефуроксим не метаболизируется, выделяется путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции — у взрослых 50 % дозы — через 12 ч. Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек Т½ удлиняется. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

Показания

Инфекционио-воспалительныс заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

  • Инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, ангина и фарингит).
  • Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита).
  • Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, уретрит).
  • Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид).
  • Гонорея, острый неосложнённый гонорейный уретрит и цервицит.
  • Боррелиоз Лайма (на ранних стадиях и профилактика поздних стадий у взрослых и детей старше 12 лет).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе и при неспецифичсском язвенном колите), беременности, в период лактации, ослабленным и истощённым пациентам.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для оптимального всасывания цефуроксим аксетил следует принимать после еды.

Взрослые:

Большинство инфекций250 мг 2 раза в сутки
Инфекции мочевыводящих путей125 мг 2 раза в сутки
Легкие и среднетяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит250 мг 2 раза в сутки
Более тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию500 мг 2 раза в сутки
Пиелонефрит250 мг 2 раза в сутки
Неосложненная гонореяОднократная доза 1 г
Боррелиоз Лайма у взрослых и детей старше 12 лет500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Дети:

Большинство инфекций125 мг 2 раза в сутки максимально до 250 мг в сутки
Средний отит или более тяжёлые инфекции250 мг (1 таблетка по 250 мг) 2 раза в сутки максимально до 500 мг в сутки

Стандартный курс терапии от 5 до 10 дней.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), сывороточную болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны центральной нервной системы: судороги, головная боль. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: тромбоците пения, лейкопениия, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.

Передозировка

Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: промывание желудка, назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вызвать снижение биодоступности препарата и препятствуют повышенной абсорбции, связанной с приёмом пищи. При одновременном приёме с аминогликозидами, диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Одновременный приём с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекции, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7–10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации 'глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приёма цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием цефуроксима может привести к чрезмерному росту резистентных организмов, что может потребовать прекращения лечения. Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании широкого спектра антибиотиков, поэтому необходимо иметь в виду возможность его возникновения у пациентов с тяжёлой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

При назначении больным с боррелиозом Лайма возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг и 500 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цетил Люпин: