Цефурус®

Cefurus®

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: цефуроксим натрия (в пересчёте на цефуроксим) — 0,75 г или 1,5 г

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения.

Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Аэробы грамотрицательные:

Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);

Haemophilus parainfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы);

Moraxella catarrhalis;

Escherichia coli;

Klebsiella spp.;

Proteus mirabilis;

Providencia spp.;

Providencia rettgeri;

Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу штаммы);

Neisseria meningitidis;

Sаlmonella spp.;

Bordetella pertussis.

Аэробы грамположительные:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением штаммов, резистентных к метициллину);

Streptococcus pneumoniae;

Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки);

Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);

Streptococcus mitis (группы viridans).

Анаэробы:

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

грамположительные бациллы (в том числе виды Clostridium spp.);

грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.); Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму:

Clostridium difficile;

Pseudomonas spp.;

Campylobacter spp.;

Acinetobacter calcoaceticus;

Listeria monocytogenes;

метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis,

Legionella spp.;

Enterococcus faecalis;

Morganella morganii;

Proteus vulgaris;

Enterobacter spp.;

Citrobacter spp.;

Serratia spp.;

Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после внутримышечного введения 0,75 г максимальная концентрация (Cmax) достигается через 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г максимальная концентрация через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл, соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч, соответственно.

Период полувыведения (Т½) при внутривенном и внутримышечном введении — 1,3–1,5 ч, у новорождённых детей — 2–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 33–50 %.

Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной жидкости и внутриглазной жидкости. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90 % в неизменённом виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % — путём канальцевой секреции, 50 % — путём клубочковой фильтрации).

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

  • заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
  • ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит);
  • мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия);
  • кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулёз, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид);
  • костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
  • органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит);
  • сепсис;
  • менингит;
  • гонорея;
  • болезнь Лайма (боррелиоз);
  • профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в том числе при операциях на лёгких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефуроксиму (в том числе к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощённые пациенты, беременность, период лактации, одновременное применение с аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.

Внутривенно и внутримышечно взрослым назначают по 0,75 г 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1,5 г 3–4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращён до 6 ч). Средняя суточная доза — 3–6 г.

Детям старше 3-х месяцев назначают по 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорождённым и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2–3 введения.

При гонорее — внутримышечно, взрослым 1,5 г однократно (в виде 2 инъекций по 0,75 г с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — внутривенно, взрослым — по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150–250 мг/кг/сут в 3–4 введения, новорождённым — 100 мг/кг/сут в 2–3 введения.

Для профилактики послеоперационных осложнений:

  • при операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах — внутривенно, 1,5 г за 0,5–1 ч до операции и по 0,7 г внутривенно или внутримышечно каждые 8 ч при длительных операциях в течение последующих 24–48 ч (при операциях на открытом сердце общая доза до 6 г);
  • при операциях на брюшной полости, органах таза и при ортопедических операциях

внутривенно, 1,5 г при индукции анестезии, затем дополнительно — внутримышечно, 0,75 г, через 8 и 16 ч после операции;

-при полной замене сустава — 1,5 г порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При пневмонии — внутримышечно или внутривенно, по 1,5 г 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают внутримышечно или внутривенно, по 0,75 г 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь (используют лекарственные формы для приёма внутрь) по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования у взрослых: при клиренсе креатинина (КК) 10–20 мл/мин назначают внутривенно или внутримышечно по 0,75 г 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин — по 0,75 г 1 раз в сутки.

При хронической почечной недостаточности у детей режим дозирования должен быть изменён в соответствии с рекомендациями для взрослых.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 0,75 г 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление суспензии для внутримышечного введения:

0.75 г (флакон объёмом 10 мл) растворить в 3 мл воды для инъекций.

1,5 г (флакон объёмом 20 мл) растворить в 6 мл воды для инъекций.

Осторожно встряхивать до образования суспензии.

Приготовление раствора для внутривенного введения:

0,75 г (флакон объёмом 10 мл) растворить в 9 мл воды для инъекций.

1,5 г (флакон объёмом 20 мл) растворить в 14 мл воды для инъекций.

Раствор для внутривенных инфузий.

В случае проведения кратковременных внутривенных вливаний (например, до 30 мин) 1,5 г растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или капельницу, если больному парентерально вводят жидкости.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (син дром Лайелла), бронхоспазм, лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок, кожный васкулит.

Местные реакции: при внутримышечном введении — боль, раздражение и инфильтрат в месте введения, при внутривенном введении — флебит, тромбофлебит.

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (с повышением концентрации креатинина и/или азота мочевины и снижением клиренса креатинина), дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, метеоризм, глоссит, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, холестаз, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, гипопротромбинемия, удлинение протромбинового времени.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса.

Передозировка

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ, перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Одновременное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, с заболеванием почек в анамнезе, при одновременном применении с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками. Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7–10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать теста с глюкозооксидазой или гексокиназой.

Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжёлой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

На фоне лечения менингита у детей возможно снижение слуха.

При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если нет клинического эффекта через 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,75 г и 1,5 г.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефурус: