Цитиколин
CiticolineРегистрационный номер
Торговое наименование
Цитиколин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
| Состав: | 125 мг/мл | 250 мг/мл |
| Действующее вещество: | ||
| Цитиколин натрия | 130,63 мг | 261,26 мг |
| в пересчёте на цитиколин | 125,00 мг | 250,00 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Хлористоводородной кислоты раствор 1 М | до pH 6,5–7,5 | до pH 6,5–7,5 |
| или Натрия гидроксида раствор 1 М | ||
| Вода для инъекций | до 1,00 мл | до 1,00 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению повреждённых мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объём поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.
Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.
Выведение
Только 15 % введённой дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % — почками и около 12 % — с выдыхаемым CO2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с CO2 — скорость выведения выдыхаемого CO2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.
Показания
- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
- восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
- черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
- когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- пациенты с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
- дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3–5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40–60 капель в минуту).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):
1 000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3–5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:
500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения определяется в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты
При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — кожная сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Нарушения психики: очень редко — галлюцинации, бессонница, возбуждение.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, реакции со стороны парасимпатической системы, тремор, онемение в парализованных конечностях.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — изменение активности печёночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — гиперемия, пурпура.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отёк.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
С учётом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. Однако, в случае случайной передозировки — лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Препарат Цитиколин вводится внутривенно струйно медленно (в течение 3–5 минут, в зависимости от назначенной дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40–60 капель в минуту.
При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в минуту), в разделённых дозах по 100–200 мг, повторяя их 2–3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы одномоментно (500 мг и выше).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл, 250 мг/мл.
По 4 мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную с формой из картонных ячеек для укладки ампул. По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку по 3 ампулы или по 1, 2, 4, 10, 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. В пачку вкладывают скарификатор или нож ампульный. При упаковке ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ЭСКОМ НПК, ОАО, Российская Федерация
355000, Ставропольский край, г. Ставрополь, Старомарьевское шоссе, дом 9Г
Тел.: (8652) 94-68-08
Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии
ООО «ФармАТ», Россия
105066, г. Москва, ул. Красносельская Нижн., дом 21, эт. 1, пом. I, ком. 1
Тел.: +7 (909) 906 28 04
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цитиколин: