Справочник лекарств

    Дифенгидрамин

    Diphenhydramine

    Фармакологическое действие

    Дифенгидрамин (димедрол) оказывает противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, холинолитическое, снотворное, седативное и противорвотное действие.

    Фармакодинамика

    Дифенгидрамин — антигистаминное средство, блокатор H1-рецепторы рецепторов Ⅰ поколения, производное этаноламина. Обладает выраженной антигистаминной активностью — снижает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Обладает местноанестезирующим эффектом, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

    Дифенгидрамин оказывает седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.

    При парентеральном введении пациентам с дефицитом объёма циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

    В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

    Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путём непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

    При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

    Начало действия отмечается через 15–60 минут после приёма внутрь, длительность — до 12 часов.

    Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено.

    При сочетанном приёме дифенгидрамин усиливает действие депрессантов, таких, как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. Также в экспериментах на крысах установлено, что дифенгидрамин усиливает обезболивающий эффект, индуцированный морфином, но не эндогенными опиоидами.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    При приёме внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 часа.

    Распределение

    Хорошо распределяется в организме, связывание с белками плазмы — 98–99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста.

    Биотрансформация

    Метаболизируется главным образом в печени, частично — в лёгких и почках.

    Элиминация

    Выводится из тканей через 6 часов. Период полувыведения составляет 4–10 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

    Показания

    Приём внутрь

    Аллегический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

    Парентеральное введение

    В составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, морская и воздушная болезнь.

    Наружно

    Солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к дифенгидрамину;
    • закрытоугольная глаукома;
    • гиперплазия предстательной железы;
    • стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • стеноз шейки мочевого пузыря;
    • бронхиальная астма;
    • эпилепсия;
    • грудное вскармливание.

    С осторожностью

    • Беременность;
    • старческий возраст.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дифенгидрамина при беременности не проведено.

    Исследования на животных (крысы и кролики) при применении доз в 5 раз превышающих максимально рекомендованную для человека не выявили признаки фетотоксического действия и влияния на фертильность.

    Применение дифенгидрамина во время беременности не рекомендуется за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение в Ⅲ триместре беременности может привести к возникновению побочных эффектов у новорождённых.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения дифенгидрамина в период грудного вскармливания не проведено.

    Дифенгидрамин выделяется с грудным молоком.

    Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

    Внутрь

    Взрослым внутрь — по 30–50 мг 1–3 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней. В качестве снотворного средства — по 50 мг перед сном. Внутримышечно — в дозах 50–250 мг; внутривенно капельно — 20–50 мг.

    При приёме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года — 2–5 мг; от 2 до 5 лет — 5–15 мг; от 6 до 12 лет — 15–30 мг.

    Внутривенно или внутримышечно

    Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1–5 мл 1 % раствора (10–50 мг) 1–3 раза в день; максимальная суточная доза — 200 мг.

    Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев — 0,3–0,5 мл (3–5 мг), от 1 года до 3 лет — 0,5–1 мл (5–10 мг), от 4 до 6 лет — 1–1,5 мл (10–15 мг), от 7 до 14 лет — 1,5–3 мл (15–30 мг) при необходимости каждые 6–8 часов.

    Наружно

    Применяют 1–2 раза в сутки.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств

    Общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

    Гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны органов пищеварения

    Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

    Со стороны мочеполовой системы

    Частое и/или затруднённое мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

    Со стороны респираторной системы

    Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стеснённость в грудной клетке и тяжёлое дыхание.

    Аллергические реакции

    Сыпь, крапивница, анафилактический шок.

    Прочие

    Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

    Передозировка

    Симптомы

    Угнетение функций центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, покраснение лица, расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника.

    Лечение

    Специальный антидот не существует.

    Промывание желудка, индукция рвоты. При необходимости — симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.

    Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

    Взаимодействие

    Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

    Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

    Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

    Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

    Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

    Особые указания

    В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения.

    Избегать употребления этанола.

    Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

    Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дифенгидрамин:

    Информация о действующем веществе Дифенгидрамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дифенгидрамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.