Справочник лекарств

    Дифенгидрамин

    Diphenhydramine

    Фармакологическое действие

    Дифенгидрамин (димедрол) оказывает противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, холинолитическое, снотворное, седативное и противорвотное действие.

    Фармакодинамика

    Дифенгидрамин — антигистаминное средство, блокатор H1-рецепторы рецепторов Ⅰ поколения, производное этаноламина. Обладает выраженной антигистаминной активностью — снижает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Обладает местноанестезирующим эффектом, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

    Дифенгидрамин оказывает седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.

    При парентеральном введении пациентам с дефицитом объёма циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

    В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

    Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путём непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

    При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

    Начало действия отмечается через 15–60 минут после приёма внутрь, длительность — до 12 часов.

    Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено.

    При сочетанном приёме дифенгидрамин усиливает действие депрессантов, таких, как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. Также в экспериментах на крысах установлено, что дифенгидрамин усиливает обезболивающий эффект, индуцированный морфином, но не эндогенными опиоидами.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    При приёме внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 часа.

    Распределение

    Хорошо распределяется в организме, связывание с белками плазмы — 98–99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста.

    Биотрансформация

    Метаболизируется главным образом в печени, частично — в лёгких и почках.

    Элиминация

    Выводится из тканей через 6 часов. Период полувыведения составляет 4–10 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

    Показания

    Приём внутрь

    Аллегический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

    Парентеральное введение

    В составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, морская и воздушная болезнь.

    Наружно

    Солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к дифенгидрамину;
    • закрытоугольная глаукома;
    • гиперплазия предстательной железы;
    • стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • стеноз шейки мочевого пузыря;
    • бронхиальная астма;
    • эпилепсия;
    • грудное вскармливание.

    С осторожностью

    • Беременность;
    • старческий возраст.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дифенгидрамина при беременности не проведено.

    Исследования на животных (крысы и кролики) при применении доз в 5 раз превышающих максимально рекомендованную для человека не выявили признаки фетотоксического действия и влияния на фертильность.

    Применение дифенгидрамина во время беременности не рекомендуется за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение в Ⅲ триместре беременности может привести к возникновению побочных эффектов у новорождённых.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения дифенгидрамина в период грудного вскармливания не проведено.

    Дифенгидрамин выделяется с грудным молоком.

    Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

    Внутрь

    Взрослым внутрь — по 30–50 мг 1–3 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней. В качестве снотворного средства — по 50 мг перед сном. Внутримышечно — в дозах 50–250 мг; внутривенно капельно — 20–50 мг.

    При приёме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года — 2–5 мг; от 2 до 5 лет — 5–15 мг; от 6 до 12 лет — 15–30 мг.

    Внутривенно или внутримышечно

    Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1–5 мл 1 % раствора (10–50 мг) 1–3 раза в день; максимальная суточная доза — 200 мг.

    Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев — 0,3–0,5 мл (3–5 мг), от 1 года до 3 лет — 0,5–1 мл (5–10 мг), от 4 до 6 лет — 1–1,5 мл (10–15 мг), от 7 до 14 лет — 1,5–3 мл (15–30 мг) при необходимости каждые 6–8 часов.

    Наружно

    Применяют 1–2 раза в сутки.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств

    Общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

    Гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны органов пищеварения

    Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

    Со стороны мочеполовой системы

    Частое и/или затруднённое мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

    Со стороны респираторной системы

    Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стеснённость в грудной клетке и тяжёлое дыхание.

    Аллергические реакции

    Сыпь, крапивница, анафилактический шок.

    Прочие

    Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

    Передозировка

    Симптомы

    Угнетение функций центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, покраснение лица, расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника.

    Лечение

    Специальный антидот не существует.

    Промывание желудка, индукция рвоты. При необходимости — симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.

    Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

    Взаимодействие

    Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

    Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

    Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

    Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

    Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

    Особые указания

    В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения.

    Избегать употребления этанола.

    Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

    Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

    Синонимы

    Diacéfylline diphénhydramine Difenhidramina Dimedrolum (for the hydrochloride) Diphenhydramin Diphenhydramine Diphenhydramine hydrochloride Diphenhydramine laurylsulfate Diphenhydramine salicylate Diphenhydraminum Resmin Théobrate de diphénhydramine WHO 1774 Ресмин דיפנהידרמין ثنائي فانهيدرامين ジフェンヒドラミン 苯海拉明 디펜히드라민

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дифенгидрамин:

    Информация о действующем веществе Дифенгидрамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дифенгидрамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.