Дифенгидрамин

Diphenhydramine

Фармакологическое действие

Дифенгидрамин оказывает противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, холинолитическое, снотворное, седативное и противорвотное действие.

Фармакодинамика

Дифенгидрамин — антигистаминное средство, блокатор H1-рецепторы рецепторов I поколения, производное этаноламина. Обладает выраженной антигистаминной активностью — снижает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отёк тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Обладает местноанестезирующим эффектом, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Дифенгидрамин оказывает седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объёма циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путём непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Начало действия отмечается через 15–60 минут после приёма внутрь, длительность — до 12 часов.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено.

При сочетанном приёме дифенгидрамин усиливает действие депрессантов, таких, как алкоголь, фенобарбитал и препараты бензодиазепинового ряда. Также в экспериментах на крысах установлено, что дифенгидрамин усиливает обезболивающий эффект, индуцированный морфином, но не эндогенными опиоидами.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 часа.

Распределение

Хорошо распределяется в организме, связывание с белками плазмы — 98–99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста.

Биотрансформация

Метаболизируется главным образом в печени, частично — в лёгких и почках.

Элиминация

Выводится из тканей через 6 часов. Период полувыведения составляет 4–10 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.

Показания

Приём внутрь

Аллегический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь; в составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, в качестве противорвотного средства.

Парентеральное введение

В составе комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отёк Квинке, морская и воздушная болезнь.

Наружно

Солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дифенгидрамину;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • стеноз шейки мочевого пузыря;
  • бронхиальная астма;
  • эпилепсия;
  • грудное вскармливание.

С осторожностью

  • Беременность;
  • старческий возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дифенгидрамина при беременности не проведено.

Исследования на животных (крысы и кролики) при применении доз в 5 раз превышающих максимально рекомендованную для человека не выявили признаки фетотоксического действия и влияния на фертильность.

Применение дифенгидрамина во время беременности не рекомендуется за исключением случаев отсутствия альтернатив, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение в III триместре беременности может привести к возникновению побочных эффектов у новорождённых.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дифенгидрамина в период грудного вскармливания не проведено.

Дифенгидрамин выделяется с грудным молоком.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Внутрь

Взрослым внутрь — по 30–50 мг 1–3 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней. В качестве снотворного средства — по 50 мг перед сном. Внутримышечно — в дозах 50–250 мг; внутривенно капельно — 20–50 мг.

При приёме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года — 2–5 мг; от 2 до 5 лет — 5–15 мг; от 6 до 12 лет — 15–30 мг.

Внутривенно или внутримышечно

Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1–5 мл 1 % раствора (10–50 мг) 1–3 раза в день; максимальная суточная доза — 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев — 0,3–0,5 мл (3–5 мг), от 1 года до 3 лет — 0,5–1 мл (5–10 мг), от 4 до 6 лет — 1–1,5 мл (10–15 мг), от 7 до 14 лет — 1,5–3 мл (15–30 мг) при необходимости каждые 6–8 часов.

Наружно

Применяют 1–2 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

Гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов пищеварения

Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы

Частое и/или затруднённое мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы

Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стеснённость в грудной клетке и тяжёлое дыхание.

Аллергические реакции

Сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие

Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы

Угнетение функций центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, покраснение лица, расширение зрачков, сухость во рту, атония кишечника.

Лечение

Специальный антидот не существует.

Промывание желудка, индукция рвоты. При необходимости — симптоматическое лечение: препараты, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.

Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Особые указания

В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения.

Избегать употребления этанола.

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дифенгидрамин:

Информация о действующем веществе Дифенгидрамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дифенгидрамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.