Дигидротахистерол
Лекарственная форма
капли для приёма внутрь в масле
Состав
В 1 мл препарата содержится: активное вещество: дигидротахистерол — 1 мг;
вспомогательное вещество: глицерил каприлокапрат (среднецепочечные триглицериды) до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость бесцветная или слабо-жёлтого цвета, без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Синтетический аналог витамина D. Повышает концентрацию кальция в крови как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Кроме того, стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки, а также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Регулирует минерализацию костной ткани. Действие препарата проявляется быстрее, чем у витамина D2 (эргокальциферола) и витамина D3 (колекальциферола).
В отличие от витаминов D2 и D3, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.
Фармакокинетика
После приёма внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме достигается уже через 6 часов после приёма. Всасывание может нарушаться при заболеваниях печени, желчных протоков или желудочно-кишечного тракта. Дигидротахистерол в печени превращается в основном в два активных метаболита — 25-гидроксидигидротахистерол и 1 α,25- дигидроксидигидротахистерол, которые связываются с рецепторами 1 α,25- дигидроксивитамина D — гормональной формы витамина D и проявляют подобное ему действие. В отличие от витаминов D2 и D3, образование активных метаболитов дигидротахистерола не регулируется по типу обратной связи. Поэтому концентрация 25-гидроксидигидротахистерола в крови растет линейно при увеличении принимаемой дозы препарата, что обуславливает необходимость тщательного подбора и контроля дозы препарата, обеспечивающей нормальный уровень кальция в крови и отсутствие гиперкальциемии. Период полувыведения дигидротахистерола составляет 10,5-13 часов. Депонируется в печени, жире, коже, мышцах и костях. Экскреция: преимущественно через желчь с фекалиями. При длительном применении дигидротахистерола в терапевтических дозах концентрация дигидротахистерола в плазме линейно связана с величиной дневной дозы.
При длительном приёме препарата в дозе 1 мг в сутки концентрация кальция в сыворотке крови, как правило, остаётся постоянной. Не вызывает явлений привыкания.
Показания
Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (послеоперационного, идиопатического, опухолевого, при саркоидозе или туберкулёзе), тетания.
Противопоказания
Беременность и лактация
Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в течение беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь после еды. Дозируют каплями из капельницы или глазной пипетки. Одна капля препарата содержит 0,03 мг дигидротахистерола; в 1 мл препарата в среднем 33 капли. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного и содержания кальция и фосфора в крови. Следует подобрать такую дозу, при которой содержание кальция в крови будет находиться около нижней границы нормы.
При гипопаратериозе — взрослым начальная доза — от 0,8-2,4 мг (27-80 капель) 1 раз в день в течение 4 дней, при выраженных положительных сдвигах в содержании кальция и фосфора в сыворотке крови переходят на поддерживающую дозу — по 0,2-1,0 мг (7-33 капли) в день. Лечение проводят в течение длительного времени (от 2–3 месяцев до года и более) в зависимости от тяжести заболевания.
При тетании - по 0,5 — 1,5 мг/сут (17-50 капель) в течение 7–10 дней, при улучшении — 0,25–0,5 мг/сут (8-17 капель) в течение последующих 3 суток, поддерживающая доза — от 0,25 до 1 мг (8-33 капли) в неделю.
Техническая информация. При дозировании препарата с помощью капельницы для повышения точности дозирования необходимо держать флакон вертикально.
Побочные эффекты
Гиперкальциурия на фоне нормального или пониженного кальция в крови. Аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке возможно проявление признаков гиперкальциемии. Ранние признаки гиперкальциемии: потеря аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, полиурия, усталость, астения, проявляющиеся на фоне приёма препарата. Поздние признаки: боль в костях, помутнение мочи, повышение артериального давления, гиперемия, конъюнктивы, фотосенсибилизация глаз, аритмия, сонливость, кожный зуд, панкреатит.
При появлении признаков гиперкальциемии немедленно обратитесь к врачу.
Хроническая передозировка возможна у взрослых при приёме препарата в течение нескольких недель или месяцев в дозе, превышающей 1,0 мг (33 капли) в день. У некоторых больных передозировка может наблюдаться при меньшей дозе. При хронической передозировке возможно усиление гипер- кальциурии.
Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к нарушению функции почек, развитию мочекаменной болезни, кальцинозу мягких тканей и почек. Кальций может депонироваться во многих тканях, включая артерии и почки, что ведёт к повышению артериального давления и почечной недостаточности. Кальциноз может возникать также в сердце, лёгких, коже. В редких случаях возникают изменения роговой оболочки глаз, поражение зубов. Возможен гиперкальциемический криз с дегидратацией, ступором, комой и азотемией. В случае передозировки препарат отменяют. Рекомендуются обильное питьё, диета с пониженным содержанием кальция, слабительные.
При гиперкальциемическом кризе проводят внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, возможно с добавлением «петлевых» диуретиков (фуросемида или этакриновой кислоты). Диурез должен контролироваться и поддерживаться на уровне >3 мл/кг/час в течение острой стадии лечения. Другие меры для лечения стойких случаев вызванной препаратом гиперкальциемии могут включать введение бисфосфонатов, кальцитонина, колестирамина, цитратов или кортикостероидов, гемодиализ.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Особые указания
В течение курса лечения необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови и моче не реже одного раза в месяц на начальном этапе лечения, а после подбора оптимальной дозы и стабилизации состояния больного — не реже одного раза в три месяца. Уровень кальция сыворотки должен поддерживаться между 1,9 и 2,5 ммоль/л, предпочтительно у нижней границы указанного интервала. Если произведение общего кальция сыворотки на неорганический фосфор сыворотки [Саобщ(ммоль/л) х Рнеорг (ммоль/л)] превысит 6, приём препарата следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.
Препарат должен с осторожностью назначаться больным с ищемической болезнью сердца и ослабленной почечной функцией, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.
Следует контролировать уровень кальция у пожилых пациентов при резком изменении диеты и режима двигательной активности.
Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путём отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.
Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1–2 месяцев после прекращения приёма.
Данных по отрицательному влиянию дигидротахистерола при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами не выявлено.
Форма выпуска
Капли для приёма внутрь в масле, 1 мг/мл.
Во флаконах оранжевого стекла по 10, 15, или 20 мл, укупоренных крышками с капельницами.
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дигидротахистерол: