Дигидротахистерол

Dihydrotachysterol

Лекарственная форма

капли для приёма внутрь в масле

Состав

В 1 мл препарата содержится: активное вещество: дигидротахистерол — 1 мг;

вспомогательное вещество: глицерил каприлокапрат (среднецепочечные триглицериды) до 1 мл.

Описание

Прозрачная маслянистая жидкость бесцветная или слабо-жёлтого цвета, без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог витамина D. Повышает концентрацию кальция в крови как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Кроме того, стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки, а также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Регулирует минерализацию костной ткани. Действие препарата проявляется быстрее, чем у витамина D2 (эргокальциферола) и витамина D3 (колекальциферола).

В отличие от витаминов D2 и D3, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме достигается уже через 6 часов после приёма. Всасывание может нарушаться при заболеваниях печени, желчных протоков или желудочно-кишечного тракта. Дигидротахистерол в печени превращается в основном в два активных метаболита — 25-гидроксидигидротахистерол и 1 α,25- дигидроксидигидротахистерол, которые связываются с рецепторами 1 α,25- дигидроксивитамина D — гормональной формы витамина D и проявляют подобное ему действие. В отличие от витаминов D2 и D3, образование активных метаболитов дигидротахистерола не регулируется по типу обратной связи. Поэтому концентрация 25-гидроксидигидротахистерола в крови растет линейно при увеличении принимаемой дозы препарата, что обуславливает необходимость тщательного подбора и контроля дозы препарата, обеспечивающей нормальный уровень кальция в крови и отсутствие гиперкальциемии. Период полувыведения дигидротахистерола составляет 10,5-13 часов. Депонируется в печени, жире, коже, мышцах и костях. Экскреция: преимущественно через желчь с фекалиями. При длительном применении дигидротахистерола в терапевтических дозах концентрация дигидротахистерола в плазме линейно связана с величиной дневной дозы.

При длительном приёме препарата в дозе 1 мг в сутки концентрация кальция в сыворотке крови, как правило, остается постоянной. Не вызывает явлений привыкания.

Показания

Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (послеоперационного, идиопатического, опухолевого, при саркоидозе или туберкулёзе), тетания.

Противопоказания

- Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным препаратам группы витамина D).
- Гипервитаминоз D.
- Гипермагниемия.
- Органические поражения сердца в стадии декомпенсации.
Препарат не рекомендуется применять для детей, поскольку данные о безопасности применения дигидротахистерола у детей отсутствуют. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и лактации

Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в течение беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь после еды. Дозируют каплями из капельницы или глазной пипетки. Одна капля препарата содержит 0,03 мг дигидротахистерола; в 1 мл препарата в среднем 33 капли. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного и содержания кальция и фосфора в крови. Следует подобрать такую дозу, при которой содержание кальция в крови будет находиться около нижней границы нормы.

При гипопаратериозе — взрослым начальная доза — от 0,8-2,4 мг (27-80 капель) 1 раз в день в течение 4 дней, при выраженных положительных сдвигах в содержании кальция и фосфора в сыворотке крови переходят на поддерживающую дозу — по 0,2-1,0 мг (7-33 капли) в день. Лечение проводят в течение длительного времени (от 2-3 месяцев до года и более) в зависимости от тяжести заболевания.

При тетании - по 0,5 — 1,5 мг/сут (17-50 капель) в течение 7-10 дней, при улучшении — 0,25-0,5 мг/сут (8-17 капель) в течение последующих 3 суток, поддерживающая доза — от 0,25 до 1 мг (8-33 капли) в неделю.

Техническая информация. При дозировании препарата с помощью капельницы для повышения точности дозирования необходимо держать флакон вертикально.

Побочные эффекты

Гиперкальциурия на фоне нормального или пониженного кальция в крови. Аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможно проявление признаков гиперкальциемии. Ранние признаки гиперкальциемии: потеря аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, полиурия, усталость, астения, проявляющиеся на фоне приёма препарата. Поздние признаки: боль в костях, помутнение мочи, повышение артериального давления, гиперемия, конъюнктивы, фотосенсибилизация глаз, аритмия, сонливость, кожный зуд, панкреатит.

При появлении признаков гиперкальциемии немедленно обратитесь к врачу.

Хроническая передозировка возможна у взрослых при приёме препарата в течение нескольких недель или месяцев в дозе, превышающей 1,0 мг (33 капли) в день. У некоторых больных передозировка может наблюдаться при меньшей дозе. При хронической передозировке возможно усиление гипер- кальциурии.

Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к нарушению функции почек, развитию мочекаменной болезни, кальцинозу мягких тканей и почек. Кальций может депонироваться во многих тканях, включая артерии и почки, что ведёт к повышению артериального давления и почечной недостаточности. Кальциноз может возникать также в сердце, лёгких, коже. В редких случаях возникают изменения роговой оболочки глаз, поражение зубов. Возможен гиперкальциемический криз с дегидратацией, ступором, комой и азотемией. В случае передозировки препарат отменяют. Рекомендуются обильное питьё, диета с пониженным содержанием кальция, слабительные.

При гиперкальциемическом кризе проводят внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, возможно с добавлением «петлевых» диуретиков (фуросемида или этакриновой кислоты). Диурез должен контролироваться и поддерживаться на уровне >3 мл/кг/час в течение острой стадии лечения. Другие меры для лечения стойких случаев вызванной препаратом гиперкальциемии могут включать введение бисфосфонатов, кальцитонина, колестирамина, цитратов или кортикостероидов, гемодиализ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

При одновременном приёме дигидротахистерола с другими соединениями группы витамина D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, тиазидными диуретиками и рифампицином, возможно развитие гиперкальциемии.
При одновременном приёме с препаратами, содержащими магний, возможно возникновение гипермагниемии.
Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При одновременном приёме с дигидрота-хистеролом сердечных гликозидов или блокаторов «медленных» кальциевых каналов возможно снижение дозы последних. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой дигидротахистерола, может увеличивать токсическое действие сердечных гликозидов.
Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства [фенитоин, карбамазепин, примидон] ослабляют действие дигидротахистерола вследствие усиления метаболизма в неактивные метаболиты.
Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие препарата за счёт снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте.
Препараты, подавляющие остеокластическую резорбцию кости, такие как кальцитонин и бисфосфонаты, снижают гиперкальциемический эффект дигидротахистерола.
Если на фоне приёма дигидрохистерола проводят одновременное лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.

Особые указания

В течение курса лечения необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови и моче не реже одного раза в месяц на начальном этапе лечения, а после подбора оптимальной дозы и стабилизации состояния больного — не реже одного раза в три месяца. Уровень кальция сыворотки должен поддерживаться между 1,9 и 2,5 ммоль/л, предпочтительно у нижней границы указанного интервала. Если произведение общего кальция сыворотки на неорганический фосфор сыворотки [Саобщ(ммоль/л) х Рнеорг (ммоль/л)] превысит 6, приём препарата следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.

Препарат должен с осторожностью назначаться больным с ищемической болезнью сердца и ослабленной почечной функцией, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией имеется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фосфатов в крови.

Следует контролировать уровень кальция у пожилых пациентов при резком изменении диеты и режима двигательной активности.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путём отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации концентрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев после прекращения приёма.

Данных по отрицательному влиянию дигидротахистерола при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами не выявлено.

Форма выпуска

Капли для приёма внутрь в масле, 1 мг/мл.

Во флаконах оранжевого стекла по 10, 15, или 20 мл, укупоренных крышками с капельницами.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дигидротахистерол: