Диклофенак
DiclofenacРегистрационный номер
Торговое наименование
Диклофенак
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
мазь для наружного применения
Состав
| В 100 г мази содержится: | |
| Действующее вещество |
|
| Диклофенак натрия | 1,0 г |
| Вспомогательные вещества |
|
| 10,0 г | |
| Полиэтиленоксид 400 (Макрагол 400) | 49,0 г |
| Полиэтиленоксид 1500 (Макрагол 1500) | 30,0 г |
| 10,0 г | |
Описание
Однородная мазь белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
ДИКЛОФЕНАК используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отёчности, связанной с воспалительным процессом.
Благодаря своей водно-спиртовой основе ДИКЛОФЕНАК оказывает успокаивающий и охлаждающий эффект.
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.
После нанесения 2,5 г ДИКЛОФЕНАКА на участок кожи площадью 500 см2, абсорбция составляет около 6% от нанесённой дозы диклофенака по сравнению с таблетками, содержащими диклофенак натрия.
Распределение
99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4 %).
Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область поражённого сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.
Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме.
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.
Выведение
Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1–2 ч. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.
Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью
Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. У пациентов с хроническим гепатитом или недскомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.
Показания
- Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
- Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
- Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
- Воспаление и отёчность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отёка Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; беременность (Ⅲ триместр), грудное вскармливание; детский возраст (до 12 лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью
Печёночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат нельзя применять в Ⅲ триместре беременности. Опыта применения в период лактации не имеется. Использование в Ⅰ и Ⅱ триместрах возможно только после консультации с врачом.
Способ применения и дозы
Наружно. Мазь 2–4 г наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу, над очагом воспаления 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 г. Курс лечения — 7–14 дней. После нанесения необходимо вымыть руки.
Длительность лечения зависит от показаний и лечебного эффекта.
Побочное действие
Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Очень редко: пустулёзная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко: бронхиальная астма.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд.
Редко: буллёзный дерматит.
Очень редко: реакции фотосенсибилизации.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации мази, передозировка маловероятна. При случайном приёме внутрь возможно развитие системных побочных реакций, характерных для НПВП.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.
Особые указания
Наносят только на неповреждённые участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку. Следует избегать попадания препарата в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
При использовании препарата совместно с другими лекарственными формами диклофенака следует учитывать максимальную суточную дозу.
При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможно развитие системных побочных эффектов вследствие резорбтивного действия.
Применять только наружно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Диклофенак не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Мазь для наружного применения 1 %.
По 25 или 30 г в банки тёмного стекла типа БТС, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом типа 1.2 из полиэтилена высокого давления. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или самоклеящиеся.
По 25, 30, 40, 50 и 60 г в тубы алюминиевые с бутоном полимерным. Каждую банку или алюминиевую тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод, ОАО, Российская Федерация
Производитель:
АО «Усолье-Сибирский Химфармзавод»
Россия, 665462, Иркутская область, г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.
телефакс: (39543) 5-89-10, 5-89-08
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя:
АО «Усолье-Сибирский Химфармзавод»
Россия, 665462, Иркутская область, г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.
телефакс: (39543) 5-89-10, 5-89-08
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: