Диклофенамид

Диклофенамид (дихлорфенамид) — органическое соединение, диуретик, ингибитор карбоангидразы.

Всасывание

Абсорбция при приёме внутрь быстрая. Внутриглазное давление начинает снижаться через 0,5–1 ч после введения, достигает пика через 2–4 ч и сохраняет пиковое значение в течение 6–12 ч.

Распределение

Связь с белками — 88 %.

Биотрансформация

Не является субстратом изоферментов CYP.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 32–66 часов.

Открытоугольная глаукома; до и после операции по поводу закрытоугольной глаукомы.

• Гиперчувствительность к дихлорфенамиду и/или другим сульфонамидам;
• одновременное применение с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты;
• тяжёлое заболевание лёгких, ограничивающее компенсацию метаболического ацидоза, вызванного дихлорфенамидом;
• печёночная недостаточность;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения дихлорфенамида у беременных женщин не проведено.

В экспериментальных исследованиях, проведённых на животных (крысы), выявлены признаки тератогенности при использовании пероральных доз превышающих в 10 раз эквивалентные максимально рекомендованным дозам для человека.

Применение дихлорфенамида при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения дихлорфенамида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли дихлорфенамид в грудное молоко. Риск не может быть исключён.

Применение противопоказано.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Взрослые, внутрь: начальная доза 100–200 мг, затем 100 мг каждые 12 часов до достижения эффекта, поддерживающая доза 25–50 мг 1–3 раза в сутки.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — парестезия (44 %), когнитивное расстройство (14 %), дисгевзия (14 %), спутанность сознания (11 %).

Часто — головная боль (8 %), гипестезия (8 %), вялость (8 %), усталость (8 %), мышечные спазмы (8 %), сыпь (8 %), головокружение (6 %), диарея (6 %), тошнота (6 %), недомогание (6 %), снижение массы тела (6 %), артралгия (6 %), подёргивание мышц (6 %), одышка (6 %), фаринголарингеальная боль (6 %), зуд (6 %).

Постмаркетинговые данные — амнезия, сердечная недостаточность, судороги, смерть плода, галлюцинация, нефролитиаз, панцитопения, психотическое расстройство, некроз почечных канальцев, ступор, обморок, тремор.

Ацетилсалициловая кислота и другие салицилаты

Ингибиторы карбоангидразы, включая дихлорфенамид, могут вызывать метаболический ацидоз, что может повышать токсичность салицилатов.

Противопоказаны высокие дозы ацетилсалициловой кислоты из-за риска анорексии, тахипноэ, сонливости и комы.

Субстраты OAT1

Дихлорфенамид является ингибитором транспортёров ОАТ1 in vitro.

Совместное введение может увеличить экспозицию субстратов OAT1 в плазме.

Применение с чувствительными субстратами ОАТ1 (метотрексат, фамотидин, осельтамивир) не рекомендуется.

Ингибиторы ОАТ1/3

Дихлорфенамид является субстратом переносчиков OAT1 и OAT3 человека.

При совместном применении с ингибиторами ОАТ1 или ОАТ3 необходим мониторинг признаков токсичности дихлорфенамида

Медикаментозная гипокалиемия

Риск гипокалиемии увеличивается при совместном применении с другими препаратами, снижающими уровень калия в сыворотке (например, петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками, слабительными, противогрибковыми средствами, пенициллином, теофиллином).

Медикаментозный метаболический ацидоз

Одновременное применение с другими препаратами, вызывающими метаболический ацидоз, может усилить тяжесть ацидоза.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  S01EC02

• Фармакологические группы

  Диуретики

  Офтальмологические препараты

• Код МКБ 10

  H40 Глаукома

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)