Доксициклин-Ферейн
, 100 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Доксициклин-Ферейн
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество:
гидрохлорида (в пересчёте- на доксициклин) -100 мг
Вспомогательные вещества:
натрия дисульфит (натрия метабисульфит), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты).
Описание
Пористая масса светло-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Доксициклин — полусинтетический антибиотик тетрациклинового ряда с широким спектром антибактериального действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутри- клеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-рибонуклеиновых кислот с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков — Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae); аэробных спорообразующих бактерий — Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes; анаэробных спорообразующих бактерий — Clostridium spp. Препарат активен также в отношении гра- мотрицательных микроорганизмов: аэробных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96 %) и внутриклеточные патогены. Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. Существует перекрёстная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.
Фармакокинетика
При внутривенном введении препарат хорошо проникает в органы и ткани и до 24 часов обнаруживается в эффективных концентрациях в крови, печени, почках, лёгких, селезёнке, в плевральной и асцитической жидкостях.
Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10-20 % от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.
Метаболизируется в печени 30–60 %. Период полувыведения — 16-24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции, выводится кишечником (20–60 %).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей — бронхит острый и хронический, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры;
инфекции ЛОР-органов — отит, синусит;
- инфекции мочеполовой системы — цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретро-цистит, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит;
- инфекции кожи и мягких тканей — флегмоны, абсцессы, фурункулёз, инфицированные ожоги, раны;
- инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллёз, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в том числе простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой, возвратный), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гра- нулоцитарный эрлихиоз, дизентерия; бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
- профилактика послеоперационных гнойных осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, тяжёлая печёночная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), миастения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно вводят при тяжёлых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, а также в случаях, когда приём препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
Взрослым в первый день лечения вводят 0,2 г один раз в сутки или по 0,1 г каждые 12 часов; в последующие дни лечения — по 0,1 г один раз в сутки.
Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0,3 г/сут или 0,6 г/сут в течение 5 дней при тяжёлых гонококковых инфекциях.
Детям старше 12 лет препарат назначают из расчёта 4 мг/кг в первый день лечения, в последующие дни — 2 мг/кг также один раз в сутки.
Внутривенно капельно вводят в виде раствора, который готовят ex tempore. Для этого содержимое каждой ампулы или флакона (0,1 г препарата) растворяют в 5 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы. Концентрация препарата в растворе не должна превышать 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от вводимой дозы (0,1 г или 0,2 г препарата) составляет 1–2 часа при скорости введения 60–80 капель в минуту.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3–5 дней с последующим переходом, при необходимости, на приём препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны нервной системы:
повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отёк диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение и атаксия).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, диарея, запор, глоссит, дисфагия, эзофагит (в том числе эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, воспаление в аногенитальной зоне промежности, энтероколит (за счёт пролиферации резистентных штаммов стафилококов).
Аллергические реакции:
макулопапулёзная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны крови:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинфилия.
Прочие:
фотосенсибилизация, суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали, флебит, перефлебит.
Грибковые инфекции:
вагинит, глоссит, стоматит, проктит; дисбактериоз.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), — снижение эффективности последних.
Снижает надёжность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приёма эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления ускоряют метаболизм доксициклина.
При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтически несовместим с другими антибактериальными препаратами.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микс- инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно тёмно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения её функции.
В эксперименте установлено, что доксициклин может вызвать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.
Во время инфузий раствор следует защищать от света (солнечного и искусственного).
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг.
По 0,1 г активного вещества в ампулу нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
По 0,1 г активного вещества во флакон нейтрального стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренный пробкой из резиновой смеси, обжатой колпачком алюминиевым или комбинированным колпачком из алюминия и пластмассы.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или материала упаковочного.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным в пачку со вставкой с ячейками для ампул в 1 иди 2 ряда из картона.
При использовании ампул с насечкой, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной.
5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или материала упаковочного.
1,2 контурных ячейковых упаковок с флаконами вместе с инструкцией по применению в коробку из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачку со вставкой с ячейками для флаконов в 1 или 2 ряда из картона.
Хранение
Список Б. В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Брынцалов-А, ПАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Доксициклин-Ферейн: