Дроксидопа

Droxidopa

Фармакологическое действие

Дроксидопа — синтетический аналог аминокислоты, который непосредственно метаболизируется до норадреналина допадкарбоксилазой. Действует в качестве пролекарства к нейромедиаторам норадреналина. Норадреналин повышает кровяное давление, вызывая сужение периферических артерий и вен. В отличие от норадреналина, дроксидопа может преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Всасывание

Пища с высоким содержанием жира снижает Cmax (максимальная плазменная концентрация) и AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») на 35 % и 20 % соответственно и задерживает достижение Cmax примерно на 2 часа.

Распределение

Объём распределения приблизительно 200 л. Связывание с белками составляет от 26 % до 75 %.

Биотрансформация/выведение

Метаболизм дроксидопы опосредуется катехоламиновым путём. Дроксидопа первоначально превращается в метоксилированный дигидроксифенилсерин, основной метаболит, с помощью катехол-O-метилтрансферазы, в норэпинефрин с помощью допадекарбоксилазы или в протокатехуальдегид с помощью допаальдолазы. Экскреция — мочой (около 75 %).

Показания

Нейрогенная ортостатическая гипотензия, связанная с различными расстройствами, включая множественную системную атрофию, семейную амилоидную полинейропатию, вызванную гемодиализом гипотензию, болезнь Паркинсона, вегетативная недостаточность, дефицит допамина бета-гидроксилазы, недиабетическая вегетативная невропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дроксидопе.

Беременность и грудное вскармливание

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность не установлены.

Способ применения и дозы

100 мг 3 раза в день.

Побочные действия

Наиболее распространённые побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях: головная боль, головокружение, тошнота, гипертония, усталость. Большинство нежелательных реакций носит умеренный характер.

Классификация

  • АТХ

    C01CA27

  • Категория при беременности по FDA

    C (риск не исключается)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дроксидопа:

Информация о действующем веществе Дроксидопа предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дроксидопа, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.