Дроксидопа

Дроксидопа — синтетический аналог аминокислоты, который непосредственно метаболизируется до норадреналина допадкарбоксилазой. Действует в качестве пролекарства к нейромедиаторам Норадреналина. норадреналин повышает кровяное давление, вызывая сужение периферических артерий и вен. В отличие от норадреналина, дроксидопа может преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Всасывание

Пища с высоким содержанием жира снижает C_max (максимальная плазменная концентрация) и AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») на 35 % и 20 % соответственно и задерживает достижение C_max примерно на 2 часа.

Распределение

Объём распределения приблизительно 200 л. Связывание с белками составляет от 26 % до 75 %.

Биотрансформация/выведение

Метаболизм дроксидопы опосредуется катехоламиновым путём. Дроксидопа первоначально превращается в метоксилированный дигидроксифенилсерин, основной метаболит, с помощью катехол-O-метилтрансферазы, в норэпинефрин с помощью допадекарбоксилазы или в протокатехуальдегид с помощью допаальдолазы. Экскреция — мочой (около 75 %).

Нейрогенная ортостатическая гипотензия, связанная с различными расстройствами, включая множественную системную атрофию, семейную амилоидную полинейропатию, вызванную гемодиализом гипотензию, болезнь Паркинсона, вегетативная недостаточность, дефицит допамина бета-гидроксилазы, недиабетическая вегетативная невропатия.

Повышенная чувствительность к дроксидопе.

Беременность

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения дроксидопы в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, проникает ли дроксидопа в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

В экспериментальных исследованиях обнаруживается в молоке лактирующих животных (крысы).

Необходимо прекратить кормление грудью или приём препарата.

Лёгкая или умеренная почечная недостаточность — корректировка дозировки не рекомендуется.

Тяжёлая стадия почечной недостаточности — данные ограниченны, при назначении рекомендуется соблюдать осторожность.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Никаких общих различий в безопасности или эффективности у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами не выявлено, однако нельзя исключать повышенную чувствительность.

Перорально (внутрь).

100 мг 3 раза в день.

Наиболее распространённые побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях: головная боль, головокружение, тошнота, гипертония, усталость. Большинство нежелательных реакций носит умеренный характер.

• АТХ

  C01CA27

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)