Эпинепта®
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
1 мл препарата содержит:
действующее вещество: эпинастина гидрохлорид 0,5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50 % раствор) 0,2 мг, динатрия эдетат 0,5 мг, натрия хлорид 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат 7,8 мг, натрия гидроксид 1 мг, хлористоводородная кислота для доведения pH, натрия гидроксид для доведения pH, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Эпинастин — прямой антагонист Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Его характеризует высокая степень сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, в то время как с Н2-гистаминовыми рецепторами он связывается в 400 раз слабее.
Эпинастин также может связываться с α1- и α2-адренорецепторами и серотониновыми 5-НТ2-рецепторами. кроме того, слабо связывается с холинергическими, дофаминергическими и другими рецепторами.
Эпинастин не проходит через гематоэнцефалический барьер и, таким образом, не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, не оказывает седативного действия.
При местном применении в экспериментах на животных эпинастин продемонстрировал антигистаминное действие, модулирующее влияние на скопление клеток воспаления и стабилизацию тучных клеток.
В исследованиях провокационной пробы с аллергеном у людей применение эпинастина сопровождалось ослаблением аллергических глазных реакций после сенсибилизации глаз аллергеном. Эффект препарата длился как минимум 8 часов.
Применение препарата у детей
Безопасность и эффективность препарата у пациентов старше 12 лет была установлена в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
При применении глазных капель эпинастина (по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день) средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 0,042 нг/мл и достигается через 2 часа после применения. Объём распределения эпинастина — 417 л. Связывание с белками плазмы крови — 64 %.
Клиренс эпинастина — 928 мл/мин, конечный период полувыведения (T½) — около 8 часов. Менее 10 % эпинастина подвергается метаболизму.
Большая часть выводится почками в неизменённом виде, в основном в результате активной канальцевой секреции.
Доклинические исследования in vitro и in vivo показывают, что эпинастин связывается с меланином и накапливается в пигментированных тканях глаз кроликов и обезьян. Данные исследований in vitro показывают, что связывание эпинастина с меланином умеренное и обратимое.
Показания
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эпинастину и/или другим компонентам препарата, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
При беременности, в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только под контролем врача и в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Местно.
Взрослым и детям старше 12 лет: рекомендуемая доза — по 1 капле в каждый поражённый глаз 2 раза в день.
Препарат применяют до исчезновения симптомов, но не более 8 недель.Побочные эффекты
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения: часто — ощущение жжения, раздражение глаз; нечасто — гиперемия конъюнктивы/глаз, выделения из глаз, сухость глаз, зуд глаз, нарушение зрения, повышенное слезоотделение, боль в глазах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — астма, раздражение слизистой оболочки носа, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дисгевзия.
Передозировка
После закапывания 0,3 % глазных капель эпинастина 3 раза в день (что в 9 раз превышает рекомендуемую дозу) наблюдалось обратимое сужение зрачков, которое не влияло на остроту зрения и другие функции глаз. Сообщений о случаях передозировки препаратом не было. После инстилляции препарата в глаз передозировка маловероятна. Если произойдет передозировка, лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие
Специальных исследований по взаимодействию глазных капель эпинастина с другими лекарственными средствами не проводилось.
При применении нескольких офтальмологических препаратов местного действия интервалы между их применением должны быть не менее 10 минут.
Особые указания
Следует не допускать контакта капельницы флакона с любыми поверхностями для предотвращения загрязнения глаз и раствора.
Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз в связи с присутствием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать обесцвечивание контактных линз. Перед закапыванием препарата контактные линзы следует снять и снова установить через 10–15 минут после закапывания.
В состав препарата в качестве консерванта входит бензалкония хлорид, который в очень редких случаях может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
При применении препарата может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение «пелены перед глазами»), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
Капли глазные, 0,05 %.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Вскрытый флакон использовать в течение 30 дней.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эпинепта: