Эзиклен®

Eziclen

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для приёма внутрь

Состав

Состав (г/один флакон):

Действующие вещества:

Натрия сульфат безводный

17,510

Магния сульфата гептагидрат

3,276

Калия сульфат

3,130

Вспомогательные вещества:

Натрия бензоат

0,098

Лимонная кислота безводная

0,315

Яблочная кислота

0,315

Сукралоза

0,3025

Ароматизатор плодово-ягодный коктейль1

0,7875

Вода очищенная

169,641

Состав (г/два флакона):

Действующие вещества:

Натрия сульфат безводный

35,020

Магния сульфата гептагидрат

6,552

Калия сульфат

6,260

Вспомогательные вещества:

Натрия бензоат

0,196

Лимонная кислота безводная

0,630

Яблочная кислота

0,630

Сукралоза

0,605

Ароматизатор плодово-ягодный коктейль1

1,575

Вода

339,282

1Ароматизатор плодово-ягодный коктейль состоит из смеси натуральных и синтетических ароматизаторов, пропиленгликоля (Е1520), этилового спирта, уксусной кислоты и бензойной кислоты (Е210).

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость с фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эзиклен® является осмотическим слабительным средством.

Механизм действия препарата в первую очередь обусловлен ограниченным по насыщаемости процессом активного транспорта сульфатов. При достижении порога насыщения всасывания сульфаты остаются в просвете кишечника.

Осмотический эффект неабсорбированных сульфатов и прием внутрь значительного объёма воды вызывает задержку воды в кишечнике, что обеспечивает слабительное действие, вызывая обильную водянистую диарею, и приводит к очищению кишечника.

Фармакокинетика

Абсорбция сульфата представляет собой ограниченный по насыщаемости процесс активного транспорта; абсорбированные сульфаты выводятся преимущественно почками.

В клинических исследованиях после приёма препарата, сходного по содержанию сульфатов с препаратом Эзиклен®, у шести здоровых добровольцев (в режиме дробного применения, то есть прием двух доз с перерывом в 12 ч) максимальная концентрация (Сmах) сульфатов в сыворотке наблюдалась приблизительно через 16 ч после приёма первой дозы и через 5 ч после приёма второй дозы и составила 499,50 мкМоль/л, по сравнению с исходным значением 141 — 467 мкМоль/л, в среднем — 335 мкМоль/л. Затем сывороточная концентрация сульфатов снижалась с периодом полувыведения 8,5 ч.

Основным путём выведения сульфатов является выведение кишечником (около 70 % от принятого количества).

Системная экспозиция сульфатов: AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») и Сmах после приёма препарата Эзиклен® было изучено в ходе сравнительного исследования у здоровых добровольцев, у 6 пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) и у 6 пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести (по шкале Чайлд-Пью: А (N=5) и В (N=1), соответственно).

Нарушение функции почек приводило к снижению количества сульфатов, выводимых почками. Средние значения AUC и Cmaxсульфатов были приблизительно на 50 % выше у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.

Системное воздействие препарата на концентрацию сульфатов не зависело от нарушения функции печени. Во всех трёх исследуемых группах концентрация сульфатов в сыворотке вернулась к исходному значению на 6-й день после приёма препарата Эзиклен®.

В данном исследовании прием препарата Эзиклен® не привел к клинически значимому повышению концентрации сульфатов в крови у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Показания

Препарат Эзиклен® предназначен для очищения толстой кишки у взрослых пациентов при подготовке к эндоскопическому и радиологическому исследованию толстой кишки или к хирургическим вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в толстой кишке.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата

- Желудочно-кишечная обструкция или подозрение на желудочно-кишечную обструкцию

- Перфорация кишечника

- Нарушения опорожнения желудка (в том числе, гастропарез)

- Кишечная непроходимость

- Токсический колит или токсический мегаколон

- Профузная рвота

- Дегидратация тяжёлой степени

- Застойная сердечная недостаточность

- Асцит

- Тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2)

- Активная фаза воспалительных заболеваний кишечника (таких, как болезнь Крона, язвенный колит)

- Беременность и период грудного вскармливания

- Детский возраст до 18 лет

С осторожностью

Пожилой возраст; нарушение функции почек лёгкой или средней степени тяжести; нарушение функции печени; одновременное применение препаратов, влияющих на концентрацию электролитов: блокаторы кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия; одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT; снижение моторики ЖКТ (в том числе в анамнезе), наличие хирургических вмешательств на ЖКТ, которые привели к нарушению моторики; у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом, со склонностью к регургитации и аспирации; у истощённых, ослабленных пациентов; у пациентов с клинически значимыми нарушениями функции сердца; у пациентов, имеющих высокий риск развития водно-электролитных нарушений (включая гипонатриемию и гипокалиемию).

Применение при беременности и лактации

Беременность

Исследования репродуктивной функции у животных с применением сульфатов натрия, магния и калия не проводились.

Данные по применению данного препарата у беременных женщин отсутствуют.

Препарат Эзиклен® не рекомендуется принимать во время беременности.

Грудное вскармливание

Неизвестно, происходит ли проникновение препарата Эзиклен® с грудным молоком.

Нельзя исключать риск для новорожденного/младенца.

Следует прекратить грудное вскармливание на период приёма препарата Эзиклен® и вплоть до 48 часов после приёма второй дозы.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые

Для надлежащего очищения кишечника требуется прием двух флаконов препарата Эзиклен®.

Перед приёмом содержимое каждого флакона необходимо развести водой. Пациент должен выпить полученный разведенный раствор и ещё две чашки, наполненные до метки водой или разрешенной прозрачной жидкостью (то есть приблизительно 1 л), в течение следующих двух часов, как описано ниже в разделах «Режим применения» и «Схема разведения и применения».

Разрешенными прозрачными жидкостями являются: вода, чай или кофе (без молока или немолочных сливок), газированные (обогащённые углекислым газом) или негазированные лёгкие напитки, осветлённые фруктовые соки (без мякоти, не красные и не фиолетовые), бульоны или процеженные от твердых ингредиентов супы.

В общей сложности, для очистки кишечника перед проведением процедуры необходимо выпить не менее 3 л жидкости.

Раствор после разведения должен быть использован незамедлительно.

Режим применения

Препарат принимают либо в режиме дробного применения (первый флакон принимается вечером накануне процедуры, а второй — на следующее утро), либо в режиме единовременного применения (прием накануне процедуры). Подходящий режим приёма препарата Эзиклен® может быть определён врачом.

Если позволяет время назначенной процедуры, то режим дробного применения предпочтительнее, чем режим единовременного приёма накануне процедуры. Режим единовременного применения накануне процедуры потенциально подходит в качестве альтернативного режима.

1. Режим дробного применения

День перед процедурой:

Вечером накануне процедуры (например, в 18.00) необходимо следовать следующим инструкциям:

- Содержимое одного флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

День процедуры:

Утром в день процедуры (через 10-12 ч после вечернего приёма препарата) необходимо повторить действия, согласно инструкциям для вечера накануне:

- Содержимое второго флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

Прием полного объёма разведенного раствора препарата Эзиклен® и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры.

2. Режим единовременного применения (режим применения для использования в зависимости от индивидуальных потребностей пациента)

День перед процедурой:

Вечером накануне процедуры (например, в 18:00):

- Содержимое одного флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

Приблизительно через 2 ч после начала приёма первой дозы:

- Содержимое второго флакона препарата Эзиклен® следует вылить в прилагаемый мерный стакан и развести водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

- В течение последующих двух часов пациент должен выпить полученный раствор и дополнительно два мерных стакана воды или прозрачной жидкости (то есть около 1 л).

Прием полного объёма разведенного раствора препарата Эзиклен® и дополнительного количества воды или прозрачной жидкости должен быть закончен как минимум за 2 часа и не позднее 4 часов до начала процедуры.

Схема разведения и приёма препарата

1. Откройте флакон, нажав на крышку и поворачивая её против часовой стрелки.

2. Вылейте содержимое одного флакона в прилагаемый мерный стакан.

3. Разведите препарат водой до метки (то есть до объёма 0,5 л).

4. Медленно выпейте всю жидкость из стакана, в течение 30 — 60 мин.

5. ВАЖНО: Выпейте ещё два (2) мерных стакана воды или прозрачной жидкости.

Каждый раз наполняйте стакан до метки.

6. Медленно выпейте жидкость из каждого стакана в течение 30 мин (2 × 30 мин).

Выполнение этапов с 1 по 6 занимает около 2 часов.

Следует повторить все этапы со вторым флаконом препарата Эзиклен®.

После процедуры

Для того чтобы восполнить потерянную в процессе подготовки к процедуре жидкость, пациенты должны выпить достаточное её количество, чтобы поддержать соответствующий уровень гидратации.

Ограничения в питании

В день накануне процедуры допускается лёгкий завтрак. Далее пациент может употреблять только прозрачные жидкости в качестве приёма пищи вплоть до процедуры. Следует избегать приёма жидкостей красного и фиолетового цвета, молока и алкогольных напитков.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

В ходе клинических исследований препарата не было выявлено разницы в эффективности и безопасности препарата Эзиклен® у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп. Для пожилых пациентов не требуется коррекция дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска.

Пациенты с нарушением функции почек

Существуют ограниченные данные по этой группе пациентов. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска. Препарат Эзиклен® противопоказан пациентам с нарушением функции почек тяжёлой степени тяжести.

Пациенты с нарушением функции печени

Существуют ограниченные данные по этой группе пациентов. Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени, однако, следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска.

Детская популяция

Безопасность и эффективность препарата Эзиклен® у детей (то есть у пациентов младше 18 лет) пока не установлена. Данные отсутствуют.

Побочные эффекты

Диарея, возникающая после приёма препарата Эзиклен®, является ожидаемым эффектом при очищении кишечника в ходе подготовки перед процедурами и возникает у большинства пациентов.

Наиболее частыми сообщаемыми побочными реакциями в клинических исследованиях и пострегистрационном наблюдении были: дискомфорт, вздутие живота, боль в животе, тошнота и рвота.

Во время клинических исследований сообщения о рвоте поступали с большей частотой при использовании режима единовременного применения, чем при использовании режима дробного применения.

Частота побочных реакций при применении препарата Эзиклен® классифицирована следующим образом:

Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс

Частота

Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно (пострегистрационные данные)

Гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, сыпь, эритему, диспноэ, чувство сдавления в горле)

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто

Головная боль, головокружение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Очень часто

Вздутие живота, боль в животе, тошнота, рвота

Нечасто

Дискомфорт в аноректальной области, сухость во рту

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто

Дизурия

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто

Дискомфорт

Нечасто

Лихорадка

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто

Повышение активности аспартатаминотрансферазы, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы в крови; повышение концентрации фосфора в крови; гипербилирубинемия; отклонения в результатах биохимического анализа крови, включая гипонатриемию, гипокалиемию, гипокальциемию и гиперурикемию

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Во время клинических исследований было обнаружено временное повышение концентрации мочевой кислоты. Для пациентов у которых в анамнезе имеются клинические проявления подагры или гиперурикемии см. информацию в разделе «Особые указания».

В ходе клинических исследований не было обнаружено разницы в безопасности приёма препарата Эзиклен® у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов, как и в любой другой популяции высокого риска (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

В случае передозировки или неправильного применения (например, применение неразведенного препарата и/или прием недостаточного объёма воды) возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи и электролитных нарушений. Обычно в этом случае применяется симптоматическая терапия, в том числе прием жидкости внутрь. В редких случаях передозировки, сопровождающихся тяжелыми метаболическими нарушениями, рекомендуется проведение внутривенной регидратация.

Взаимодействие

Как и для любых других препаратов для очищения кишечника:

- С осторожностью применять у пациентов, получающих терапию препаратами, влияющими на концентрацию электролитов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диуретики, препараты лития или другие препараты подобного действия.

- Следует соблюдать осторожность при приёме препаратов, удлиняющих интервал QT.

- Диарея является ожидаемым эффектом, и прием внутрь других лекарственных препаратов в течение 1 — 3 ч после начала приёма препарата Эзиклен® и до окончания процесса очищения кишечника может привести к вымыванию их из ЖКТ и нарушению абсорбции. Может быть изменён терапевтический эффект препаратов, применяемых регулярно внутрь, имеющих узкий терапевтический диапазоном или короткий период полувыведения (например, пероральные контрацептивы, противоэпилептические препараты, гипогликемические препараты, антибиотики, левотироксин натрия, дигоксин и т. д.).

Особые указания

Препарат Эзиклен® не применяется для лечения запоров.

Электролитные расстройства и дегидратация:

- Учитывая потенциальный риск развития серьёзных электролитных нарушений, необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск прежде, чем применять препарат Эзиклен® в группах высокого риска. Перед применением препарата Эзиклен® должны быть исключены противопоказания для его назначения. Особое внимание необходимо уделить применению специальных мер предосторожности, включая необходимость поддержания соответствующей гидратации.

- Все пациенты должны быть предупреждены о необходимости поддержания адекватного уровня гидратации до, во время и после приёма препарата Эзиклен®. Если у пациента развивается обильная рвота или признаки дегидратации после приёма препарата, должны быть приняты меры по регидратации во избежание потенциального риска серьёзных осложнений, связанных с нарушением водно-электролитного баланса (такими как, судороги и аритмия сердца). Кроме того, рекомендуется проведение предварительных лабораторных анализов (определение концентрации электролитов, креатинина и азота мочевины крови). Пациентам необходимо рекомендовать пить как можно больше воды или прозрачных жидкостей для поддержания соответствующего уровня гидратации.

Пациенты группы высокого риска:

- У истощённых, ослабленных пациентов, пожилых пациентов, пациентов с клинически значимыми нарушениями функции почек, печени или сердца, а также у пациентов, имеющих высокий риск развития электролитных нарушений, необходимо провести биохимические анализы с определением сывороточной концентрации электролитов и оценить функцию почек перед началом и после применения препарата.

- Пациентам с дегидратацией или нарушениями водно-электролитного баланса необходимо провести соответствующую терапию для их устранения до приёма препарата для очищения кишечника. Кроме того, следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с патологическими состояниями или у пациентов, принимающих препараты, которые увеличивают риск появления нарушений водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию) или повышают риск потенциальных осложнений. Необходимо наблюдение за такими пациентами.

- Существует теоретический риск удлинения интервала QT, которое может произойти в результате электролитных нарушений.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата у следующих групп пациентов:

- Препарат должен применяться с осторожностью и только под наблюдением медицинского персонала у пациентов с нарушенным рвотным рефлексом и у пациентов со склонностью к регургитации и аспирации.

- Снижение моторики ЖКТ, в том числе наличие в анамнезе хирургических вмешательств на желудочно-кишечном тракте, которые привели к снижению моторики.

Гиперурикемия:

- Прием препарата Эзиклен® может вызвать временное лёгкое или умеренное повышение концентрации мочевой кислоты. Возможность повышения концентрации мочевой кислоты должна учитываться до назначения препарата пациентам с проявлениями подагры или гиперурикемией.

Дополнительная информация:

- Перед приёмом препарат необходимо развести водой. Прием неразбавленного раствора может увеличить риск тошноты, рвоты, дегидрации и электролитных нарушений. Каждый флакон препарата необходимо разводить водой, а также употреблять рекомендуемое дополнительное количество воды для обеспечения хорошей переносимости препарата у пациента.

- Лекарственный препарат содержит 247,1 ммоль (или 5,684 г) натрия на флакон. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.

- Лекарственный препарат содержит 35,9 ммоль (или 1,405 г) калия на флакон. Это необходимо принимать во внимание у пациентов со сниженной функцией почек или у пациентов, которые находятся на диете с контролем потребления калия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Прием препарата Эзиклен® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для приёма внутрь.

Хранение

Хранить в недоступном для детей месте.

При температуре не выше 30 °C.

Срок годности

3 года.

После вскрытия флакона и/или разведения водой раствор должен быть использован незамедлительно.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эзиклен: