Фенетиллин

Фенетиллин (каптагон) — представляет собой химическую комбинацию амфетамина и теофиллина, ведёт себя как пролекарство обоих вышеуказанных препаратов. Фенетиллин метаболизируется организмом с образованием двух препаратов: амфетамина (24,5 % от пероральной дозы) и теофиллина (13,7 % от пероральной дозы), оба из которых являются активными стимуляторами. Таким образом, физиологические эффекты фенетиллина, по-видимому, являются результатом комбинации этих двух соединений (до конца не изучено).

Структуры фенетиллина, амфетамина и теофиллина.

Подобно амфетамину, фенетиллин проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает каскад катехоламинергических эффектов в центральной нервной системе. К этому добавляются симпатомиметические эффекты на сердечно-сосудистую систему.

Эффекты на центральную нервную систему отражаются, аналогично метилфенидату, являющемуся родственным активным веществом, изменением метаболизма дофамина и норадреналина в головном мозге. Считается, что он вызывает снижение плотности переносчиков дофамина в стриатуме, следовательно, увеличение концентрации дофамина в синаптической щели определённых областей мозга, особенно в префронтальной коре. Это приводит к обычным эффектам амфетамина, таким как улучшение внимания и настроения.

Фенетиллин гораздо более липофилен, чем амфетамин и теофиллин — он быстрее достигает мозга и может дольше оставаться на рецепторах, ответственных за его активность.

Исследовался на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), нарколепсии и депрессии.

Использование запрещено из-за возможности злоупотребления.

По сравнению с другими стимуляторами, такими как амфетамины и кокаин, эффекты фенетиллина более продолжительны и интенсивны. Фенетиллин стимулирует центральную нервную систему, повышая бдительность, способность к концентрации и физическую работоспособность, обеспечивая при этом чувство благополучия, подавляет аппетит из-за своей амфетаминовой структуры и химического сходства с естественными нейротрансмиттерами, такими как дофамин и адреналин. Вызывает расширение бронхиальных сосудов и повышение частоты сердечных сокращений, температуры тела, дыхания и артериального давления в малых и умеренных дозах. Однако он не повышает артериальное давление в той же степени, что амфетамин. Эти умеренные эффекты на артериальное давление обусловлены тем, что теофиллин является вазодилататором, а амфетамин — вазоконстриктором. Также считалось, что фенетиллин имеет меньше побочных эффектов и меньший потенциал для злоупотребления, чем амфетамин.

Однако это также означает, что вероятность злоупотребления и зависимости значительно выше, а симптомы отмены более выражены.

Краткосрочные побочные эффекты применения включают:

• Учащённое сердцебиение и повышенное артериальное давление;
• бессонница и нарушения сна;
• гиперактивность и чрезмерная бдительность;
• снижение аппетита;
• тревога и волнение.

Долгосрочные побочные эффекты применения включают, помимо прочего:

• Зависимость и привыкание: у потребителей развивается толерантность, и для достижения того же эффекта требуются более высокие дозы, что приводит к физической и психологической зависимости.
• Сердечно-сосудистые заболевания: Длительное применение может вызвать серьёзные сердечно-сосудистые заболевания, включая сердечные приступы, гипертонию и аритмию.
• Психоз: Длительное насилие может привести к параноидальному бреду, галлюцинациям и сильной тревожности.
• Неврологические нарушения: Длительное использование может привести к когнитивным нарушениям, потере памяти и повреждению мозга.
• Перепады настроения: пользователи часто испытывают резкие перепады настроения — от эйфории до глубокой депрессии.
• Агрессивное поведение: постоянное употребление может привести к усилению агрессии и склонности к насилию.

Значения LD₅₀ (полулетальная доза, средняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) фенетиллина после внутривенного, внутрибрюшинного, подкожного и перорального введения мышам и крысам варьируются от 55 до 347 мг/кг.

Входит в список Ⅱ перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

Фенетиллин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Фенетиллин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  N06BA10

• Фармакологическая группа

  Психостимуляторы