Фенетиллин

Фенетиллин (каптагон) — представляет собой химическую комбинацию амфетамина и теофиллина, ведёт себя как пролекарство обоих вышеуказанных препаратов. Фенетиллин метаболизируется организмом с образованием двух препаратов: амфетамина (24,5 % от пероральной дозы) и теофиллина (13,7 % от пероральной дозы), оба из которых являются активными стимуляторами. Таким образом, физиологические эффекты фенетиллина, по-видимому, являются результатом комбинации этих двух соединений (до конца не изучено).

Структуры фенетиллина, амфетамина и теофиллина.

Подобно амфетамину, фенетиллин проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает каскад катехоламинергических эффектов в центральной нервной системе. К этому добавляются симпатомиметические эффекты на сердечно-сосудистую систему.

Эффекты на центральную нервную систему отражаются, аналогично метилфенидату, являющемуся родственным активным веществом, изменением метаболизма дофамина и норадреналина в головном мозге. Считается, что он вызывает снижение плотности переносчиков дофамина в стриатуме, следовательно, увеличение концентрации дофамина в синаптической щели определённых областей мозга, особенно в префронтальной коре. Это приводит к обычным эффектам амфетамина, таким как улучшение внимания и настроения.

Фенетиллин гораздо более липофилен, чем амфетамин и теофиллин — он быстрее достигает мозга и может дольше оставаться на рецепторах, ответственных за его активность.

Исследовался на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), нарколепсии и депрессии.

Использование запрещено из-за возможности злоупотребления.

Входит в список Ⅱ перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

Фенетиллин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Фенетиллин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  N06BA10

• Фармакологическая группа

  Психостимуляторы