Галофантрин

Галофантрин — синтетический антипротозойный препарат, является производным фенантрена, для приёма внутрь.

Механизм действия

Механизм действия препарата точно не установлен.

Спектр активности

Эритроцитарные формы P.falciparum (включая ряд штаммов, устойчивых к хлорохину и пириметамину/сульфадоксину) и P.vivax. Возможна перекрёстная резистентность плазмодиев к галофантрину и мефлохину.

Достаточно быстро, но ограниченно всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно у пациентов с малярией. Биодоступность варьирует у различных людей, значительно возрастает при приёме с пищей (особенно жирной). В отличие от многих других противомалярийных препаратов, не накапливается в эритроцитах. Около 20–30 % введённой дозы биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита (N-дезбутил-галофантрина). Экскреция осуществляется преимущественно с калом. Период полувыведения галофантрина составляет 1–2 суток, активного метаболита — до 6–10 суток.

Лечение тропической малярии при резистентности P.falciparum к хлорохину и другим препаратам.

• Повышенная чувствительность к галофантрину;
• заболевания сердца с предрасположенностью к удлинению интервала QT;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 1 года.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований по безопасности применения галофантрина у беременных женщин не проведено.

Отмечено эмбриотоксическое действие у животных.

Не рекомендуется при беременности, за исключением отсутствия альтернатив и по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения галофантрина в период грудного вскармливания не проведено.

В случае применения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Галофантрин следует принимать строго натощак (за 1 час до или через 2 часа после еды) во избежание увеличения биодоступности и развития вследствие этого кардиотоксических эффектов.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса, не пропускать дозу и принимать её через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять её как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приёма следующей дозы; не удваивать дозу.

Выдерживать длительность курса.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

При нахождении в эндемичных регионах использовать все адекватные меры защиты от укусов комаров (защитные сетки, одежда, репелленты и т.д.).

Пациентам необходимо срочно обращаться к врачу в случае развития лихорадки во время нахождения в эндемичном регионе и в течение нескольких месяцев после возвращения.

Со стороны центральной нервной системы

Общая слабость, заторможенность, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Замедление проводимости, сопровождающееся удлинением интервалов PR и QT с высоким риском фатальных желудочковых аритмий. Факторы риска: применение во время или сразу после еды (резкое повышение биодоступности) недостаточность витамина B1, нарушения электролитного баланса, синдром врождённого удлинения QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, реже — запор.

Аллергические реакции

Сыпь, кожный зуд и др.

Прочие

Артралгия, боль в груди, кашель, гипотензия, учащённое мочеиспускание, отёк лёгкого.

При одновременном применении с хинином или мефлохином значительно увеличивается риск кардиотоксичности, поэтому такие сочетания не допускаются.

Галофантрин можно использовать не ранее чем через 3 недели после предшествующего приёма мефлохина.

Галофантрин можно применять не ранее чем через 3 недели после предшествующего приёма мефлохина.

Не используется для химиопрофилактики малярии.

Адекватные исследования безопасности применения у детей не проводились. Не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Учитывая возможное наличие сопутствующих заболеваний у людей пожилого возраста, следует применять с осторожностью под строгим контролем.

У людей с сердечной патологией возрастает риск развития кардиотоксических эффектов. При заболеваниях с предрасположенностью к удлинению интервала QT галофантрин противопоказан.

• АТХ

  P01BX01

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Коды МКБ 10

  B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum

  B50.0 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum с церебральными осложнениями

  B50.8 Другие виды тяжёлой и осложнённой малярии, вызванной Plasmodium falciparum

  B50.9 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum, неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)