Хинин

Хинин — противомалярийное средство. Угнетает развитие эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (ингибирует репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять центры терморегуляции, в высоких дозах — деятельность слуховой и зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и сократимость сердечной мышцы, удлиняет рефрактерный период. Оказывает возбуждающее влияние на гладкомышечные клетки внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические сокращения матки.

При приёме внутрь максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 3–5 часов. Период полувыведения (T_½) — 2–4 часа. Выводится почками. В высокой степени проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выводится с грудным молоком.

Малярия; слабость родовой деятельности, гипотония матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность, геморрагическая лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период лактации.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

В акушерской практике возможно применение (по показаниям) для возбуждения и стимуляции родовой деятельности — в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) — внутрь.

Возможно применение при гипотонии матки в ранний послеродовой период.

Внутрь, внутривенно, подкожно. При малярии, взрослым, внутрь — 1–1,2 г/сут, при тяжёлом течении — 1,5 г, в 2–3 приёма, в течение 5–7 дней. При злокачественном течении — глубоко подкожно (но не внутримышечно), в начальной дозе 2 г 3–4 раза в сутки. Внутривенно медленно (1 мл 50 % раствора разводят в 20 мл 40 % раствора декстрозы или 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; раствор предварительно подогревают до 35 °C), при крайне тяжёлом течении — 0,5 г, с последующим подкожным введением 0,5 г и далее — 3–4 раза в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза — 3 г.

При явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс, запавшие вены) — одновременно подкожно тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии диареи переходят на приём внутрь. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года — 10 мг на месяц жизни ребёнка, от 1 года до 10 лет — 100 мг на 1 год жизни, от 11 лет до 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза взрослого. Парентеральное введение детям не рекомендуется ввиду возможности образования некрозов.

В акушерской практике для возбуждения и стимуляции родовой деятельности — в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстрогенами, пахикарпином, окситоцином, серотонином) — внутрь, по 100–150 мг 6 раз через каждые 30 минут. При гипотонии матки в ранний послеродовой период — внутривенно, 1–3 мл 50 % раствора хинина в 20 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Со стороны органов чувств

Шум в ушах, ослабление слуха, снижение зрения.

Со стороны нервной системы

Головокружение, тремор конечностей, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы

Рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение.

Со стороны организма в целом

Аллергические реакции, гипертермия, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

Симптомы

Головная боль, головокружение, боль в животе, резкая слабость, уменьшение артериального давления, аритмия, внезапная потеря зрения, дыхательные расстройства, судороги, остановка сердца.

Лечение

Промывание желудка с использованием активированного угля; препаратов, понижающих pH мочи (аммония хлорид); реанимационные мероприятия; симптоматическая терапия.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (за счёт нарушения синтеза протромбина и других факторов свёртывания в печени).

Замедляет выведение дигоксина и дигитоксина.

В сочетании с хинидином повышается риск удлинения интервала QT и развития аритмии.

В сочетании с мефлохином повышается риск кардиотоксичности и развития судорог (мефлохин следует назначать не ранее чем через 12 часов после введения последней дозы хинина).

Циметидин блокирует метаболизм хинина в печени.

Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше больной хорошо переносил хинин, так как при наличии идиосинкразии к хинину в условиях внутривенного ведения возможна внезапная смерть.

При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие вены) одновременно с хинином вводят изотонический раствор натрия хлорида и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норэпинефрин и др. По возможности следует избегать внутривенного введения.

Детям инъекции хинина не рекомендуются.

При внутримышечном введении возможны резкая болезненность, абсцесс, некроз ткани в месте инъекции.

Во время лечения необходимо контролировать анализы крови и мочи.

• АТХ

  P01BC01

• Фармакологическая группа

  Прочие синтетические антибактериальные средства

• Коды МКБ 10

  B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum

  B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax

  B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae

  O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]