Глутамин

Глутамин (глютамин) — заменимая α-аминокислота, играет важную биохимическую роль в составе белков и участвует во многих метаболических процессах. В крови и мышцах человека глютамин является самой распространённой свободной аминокислотой.

Функции

• Интеграция азотистого обмена;
• синтез других аминокислот, в том числе и гистидина;
• обезвреживание аммиака;
• биосинтез углеводов;
• участие в синтезе нуклеиновых кислот;
• синтез фолиевой кислоты (итероилглутаминовая кислота);
• окисление в клетках мозговой ткани с выходом энергии, запасаемой в виде АТФ;
• нейромедиаторная функция;
• превращение в аминомасляную кислоту (ГАМК);
• участие в синтезе cAMP — посредника некоторых гормональных и нейромедиаторных сигналов;
• участие в синтезе cGMP, который также является посредником гормональных и медиаторных сигналов;
• участие в синтезе ферментов, осуществляющих окислительно-восстановительные реакции (НАД);
• участие в синтезе серотонина (опосредованное, через триптофан);
• повышает проницаемость мышечных клеток для ионов калия.
• синтез н-аминобензойной кислоты.
• стимуляция иммунитета;
• ускоряет восстановление после тренировок;
• ускоряет заживление в постоперационный период;
• антикатаболическое действие (подавление секреции кортизола).

Механизм действия L-глутамина при лечении серповидно-клеточной анемии полностью не изучен. L-глютамин уменьшает окислительное повреждение эритроцитов за счёт улучшения окислительно-восстановительного потенциала никотинамидадениндинуклеотида (НАД).

L-глютамин играет важную роль в регуляции роста, функции и регенерации желудочно-кишечных клеток.

Абсорбция

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 150 мкг/мл.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 30 мин.

Распределение

Объём распределения ~200 мл/кг.

Метаболизм

Глютамин участвует в различных метаболических процессах, включая образование глутамата и синтез белков, нуклеотидов и аминосахаров.

Выведение

Период полувыведения (T_½) ~1 час.

Метаболизм является основным путём выведения глютамина.

Хотя глютамин выводится путём клубочковой фильтрации, он почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

• Серповидно-клеточная анемия у взрослых и детей в возрасте ≥5 лет.
• Синдром короткой кишки (СКК).

Также используется в составе биологически активных добавок, и для лечения дефицита или дисбаланса в питании.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии талассемии, сахарного диабета 2 типа, дивертикулита и рака поджелудочной железы.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения глютамина у беременных женщин не проведено.

При назначении необходимо оценить соотношение польза/риск для матери и плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения глютамина в период грудного вскармливания не проведено.

Эндогенный глютамин присутствует в грудном молоке.

При назначении глютамина в период грудного вскармливания необходимо взвесить соотношение польза/вред для матери и ребёнка.

Безопасность и эффективность L-глютамина у детей с серповидно-клеточной анемией в возрасте до 5 лет не изучена.

Перорально (внутрь).

Серповидно-клеточная анемия

• <30 кг: 5 г 2 раза в сутки.
• 30–65 кг: 10 г 2 раза в сутки.
• ≥65 кг: 15 г 2 раза в сутки.

Синдром короткой кишки

• 30 г/день в несколько приёмов (5 г 6 раз в сутки.) до 16 недель.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — запор (21 %), тошнота (19 %), головная боль (18 %), боль в животе (17 %), кашель (16 %), боль в конечностях (13 %), боль в спине (12 %), боль в груди (12 %).

Метаболизируется до глутамата и аммиака, уровни этих метаболитов могут повышаться при печёночной недостаточности.

Рекомендуется мониторинг функции почек и печени.

• Фармакологическая группа

  Белки и аминокислоты

• Коды МКБ 10

  D57 Серповидно-клеточные нарушения

  K90 Нарушения всасывания в кишечнике

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)