Кетотифен Софарма
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Кетотифен Софарма
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: кетотифен гидрофумарат 1,38 мг (соответствует 1 мг кетотифена);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Тип 200) 112,22 мг, кальция гидрофосфат безводный 20,00 мг, крахмал пшеничный 5,00 мг, магния стеарат 1,40 мг.
Описание
Круглые, плоские таблетки с фаской и риской с одной стороны, белого или белого с серым оттенком цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых H1-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведёт к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причём в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.
Фармакокинетика
Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50 % из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальный уровень в плазме крови достигается между 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объём распределения — 2,7 л/кг.
Около 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен — N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.
Выводится почками — около 70 % в виде неактивных метаболитов, 0,8 % — в неизменённом виде. Выведение — двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3-5 ч, второй — около 21 ч.
Показания
- Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
- аллергический ринит, конъюнктивит.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата в том числе аллергия на пшеницу;
- I триместер беременности, период лактации;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печёночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В Ⅰ триместре беременности применение препарата противопоказано.
Во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности кетотифен следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кетотифен выделяется с грудным молоком, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, запивая водой.
Взрослые: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг (½ таблетки) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг — по 2 таблетке 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.
Дети от 3 до 18 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером.
Применение у пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения
Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2–3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.
Одновременное применение β2-адреномиметиков и кетотифена может уменьшить частоту применения бронходилататоров.
Прекращение лечения
Прекращать лечение препаратом Кетотифен Софарма следует постепенно, в течение 2–4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.
Побочное действие
Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Инфекции: нечасто — цистит.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — тяжёлые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко — увеличение массы тела.
Психические нарушения: часто — возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко — судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко — повышение активности печёночных ферментов, гепатит.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нистагм, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приёма), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома применение барбитуратов или бензодиазепинов, приём активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).
Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов.
Особые указания
Препарат не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы.
В начале лечения кетотифеном нельзя резко прекращать терапию другими противоастматическими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.
В случае интеркуррентной инфекции следует провести специфическую противоинфекционную терапию.
После присоединения к терапии кетотифена, отмену предшествующего лечения проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.
Пшеничный крахмал в составе таблетки может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 1 мг.
По 10 таблеток в блистер из твёрдой, зеленой полупрозрачной ПВХ пленки/ алюминиевой фольги.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
SOPHARMA, AD, Болгария
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кетотифен Софарма: