Цефепим

Цефепим

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

1 флакон содержит:

Активное вещество Цефепима гидрохлорид (в пересчёте на цефепим, не содержащий L-аргинин) — 1 г;

Вспомогательные вещества L-аргинин — до pH от 4,0 до 6,0.

Порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, др. штаммов Staphylococcus spp.; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus agalactiae (группа В); Streptococcus pneumoniae; др. бета-гемолитических Streptococcus spp. (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida и Pseudomonas stutzeri); Escherichia coli, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae); Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans и Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis и Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratum, Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter diversus, Citrobacter freundii); Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы); Neisseria meningitidis, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquifaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica;

анаэробов: Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenicus); Clostridium perfrin-gens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp. Уступает цефтазидиму по активности в отношении штаммов Pseudomonas. Неактивен в отношении Xanthomonas maltophilia; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile, метициллиноустойчивых стафилококков, пенициллиноустойчивых пневмококков.

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Время достижения максимальной концентрации после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 500 мг — к концу инфузии и 1–2 часа соответственно. Максимальная концентрация в плазме при внутримышечном введении в дозах 500 мг, 1 и 2 г — 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах 250 мг, 500 мг, 1 и 2 г — 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении — 0,2 мкг/мл, при внутривенном — 0,7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеалыюй жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объём распределения — 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет — 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы — 20 %. Метаболизируется в печени и почках на 15 %. Период полувыведения — 2 часа, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизменённом виде — 85 %), с грудным молоком. Период полувыведения при гемодиализе — 13 часов, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 ч.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• инфекции органов дыхания (в том числе пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры),
• желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в том числе холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря),
• мочеполовых путей (в том числе пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея),
• костей и суставов,
• кожи и мягких тканей,
• перитонит, сепсис, менингит,
• инфицированные раны и ожоги,
• фебрильная нейтропения,
• инфекции на фоне иммунодефицита,
• профилактика послеоперационной инфекции.

Гиперчувствительность к цефепиму (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам), аргинину. Детский возраст (до 12 лет эффективность и безопасность не установлены).

Заболевания ЖКТ (в том числе в анамнезе): язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит, почечная недостаточность.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения цефепима при беременности не проводились.

Применение препарата Цефепим при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Цефепим выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Однако во время лечения препаратом Цефепим следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м)

Взрослым и детям старше 12 лет — внутривенно или внутримышечно, 2 г/сутки в 2 приёма; курс лечения — 7–10 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей — 0,5–1 г 2 раза в сутки. При инфекциях другой локализации — по 1 г каждые 12 ч. При тяжёлом течении инфекции — 4 г/сутки в 2 приёма, с интервалом 12 ч. При угрожающих жизни инфекциях, фебрильной нейтропении — по 2 г внутривенно каждые 8 ч в течение 7 дней. При клиренсе креатинина (КК) 30–60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции — 0,5, 1 г или 2 г 1–2 раза в сутки, при КК 11–29 мл/мин — 0,5 г и 1 г 1 раз в сутки, менее 11 мл/мин — однократно.

Во время гемодиализа повторно вводят первоначальную дозу в конце каждого сеанса. При перитонеальном диализе — в обычной дозе каждые 48 часов. Для внутривенного введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида; для внутримышечного введения — в стерильной воде для инъекций, в 0,5 и 1 % растворе лидокаина гидрохлорида.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты; при внутри мышечном — гиперемия и болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отёки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие: боль в горле, торакалгия, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН): судороги, энцефалопатия, возбуждение.

Лечение: гемодиализ.

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза).

Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефало-споринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают приём и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол. Возможна перекрёстная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При сочетанной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек. При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственным средством, активным в отношении анаэробов. Больным, у которых из удалённого очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтверждён, следует назначить альтернативный антибиотик с подтверждённой для данной ситуации клинической эффективностью. Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче. Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней — в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Lincoln Parenterals HTP. Ltd., Индия