Лефсан
LefsanРегистрационный номер
Торговое наименование
Лефсан
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Состав 100 мл препарата:
Активное вещество: Левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг.
Вспомогательные вещества: Декстроза (глюкоза безводная), хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный жёлтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу Ⅳ, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo, in vitro:
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Соrynebacterium diphtheriaе; Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (в том числе коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные); Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/ резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococci группы Viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Citrobacter freundii; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин чувствительные/резистентные), Haemophilus parainfluenzae; Helicobacter pylori; Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis, Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (не продуцирующие пенициллиназу). Neisseria meningitidis; Pasteurella spp., в том числе Pasteurella conies, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis; Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.; Propionibacterium spp.; Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., в том числе Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.
Левофлоксацин умеренно активен (МИК >4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum, Corynebacterium xerosis; Enterococcus faecium; Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные); Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia; Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК ≥8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium; Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные), Staphylococcus spp. коагулазонегативные (метициллинрезистентные).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме составляет 6,2 мкг/мл.
При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л.
Связь с белками плазмы — 30–40 %. Хорошо проникает в органы и ткани — лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм и выведение: В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения — 6,4 ч.
При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение почками зависит от степени снижения клиренса креатинина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- ЛОР-органов (в том числе острый гайморит);
- мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит);
- бактериальный хронический простатит;
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулёз);
- септицемия/бактериемия;
- интраабдоминальные инфекции;
- в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулёза.
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в т.ч, к другим хинолонам);
- эпилепсия;
- поражения сухожилии при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- детский и подростковый возраст (период роста) до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
У лиц пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно капельно медленно, не менее 60 мин, по 250–500 мг 1–2 раза в сутки. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин).
- Острый гайморит: по 500 мг I раз в сутки, в течение 10–14 дней.
- Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в сутки, в течение 7–14 дней.
- Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки; в течение 7–10 дней.
- Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в сутки, 3 дня.
- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит): 250 мг I раз в сутки (при тяжёлом течении заболевания дозу следует увеличить), 7–10 дней.
- Бактериальный хронический простатит: по 500 мг I раз в сутки, 28 дней.
- Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7- 14 дней.
- Септицемия/бактериемия: по 500 мг 1–2 раза в сутки, в течение 7–14 дней.
- Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
- Комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулёза — по 500 мг 1–2 раза в сутки, до 3 месяцев.
Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин).
| Клиренс креатинина | Дозы для внутривенного введения | ||
| 250 мг / 24 час | 500 мг / 24 час | 500 мг /12 час | |
| Первая доза: 250 мг | Первая доза: 500 мг | Первая доза: 500 мг | |
| 20-50 мл/мин | Затем: по 125 мг/24 час | Затем: по 250 мг/24 час | Затем: по 250 мг/12 час |
| 10-19 мл/мин | Затем: по 125 мг/48 час | Затем: по 125 мг/24 час | Затем: по 125 мг/12 час |
| <10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД*) | Затем: по 125 мг/48 час | Затем: по 125 мг/24 час | Затем: по 125 мг/24 час |
* после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, с пуган и ость сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия. интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит. васкулит.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.
Прочие: астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Левофлоксацин инфузионный раствор совместим с 0.9 % раствором хлорида натрия, 5 % раствором декстрозы, 2.5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.
Особые указания
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48–72 ч.
Длительность внутривенного вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжёлая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.
В ходе терапии следует помнить о возможности развитии суперинфекции.
При сочетании левофлоксацина с антагонистами витамина K необходим контроль за показателями свёртывающей системы крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
По 100 мл в пластиковые флаконы. Флаконы запечатывают в пакеты полиэтиленовые, которые помешают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
MARCK BIOSCIENCES, Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лефсан: