Линкомицина гидрохлорид
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Линкомицин гидрохлорид моногидрат в пересчёте на линкомицин основание — 300 г.
Вспомогательные вещества: Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), раствор натра едкого, вода для инъекций до 1 л.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с лёгким специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антибиотик из группы линкозаминов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных -Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp.y в том числе Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. He чувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрёстная резистентность.
После парентерального введения препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, кроме спиномозговой жидкости, высокие концентрации достигаются в костной ткани, желчи, моче.
Линкомицин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко.
Связывание с белками с повышением концентрации понижается.
Фармакокинетика
Период полувыведения:
В норме период полувыведения составляет 5,4 часа (4 — 6 часов). Однако, этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови: при внутримышечном введении — 0,5 часа; при внутривенном введении — к концу инфузии.
Выведение: с почками и желчью. После внутримышечного введения препарата в течение 24 часов в среднем выводится в неизменном виде с мочой 10 — 47 %, после внутривенного введения — 13 -72 % дозы. При проведении гемодиализа препарат из крови не удаляется.
Показания
Применяют линкомицин при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам.
Вследствие того, что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов.
Противопоказания
Способ применения и дозы
Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно и внутривенно.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов. Детям назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг независимо от возраста.
Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60–80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.
Продолжительность лечения 7–14 дней; при остеомиелите курс лечения до 3 недель и более.
Больным с почечно-печёночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями 12 часов.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печёночных трансаминаз и билирубина в плазме крови, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитоз, а также в редких случаях апластическая анемия и панцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса. При внутривенном введении возможен тромбофлебит.
Прочие: снижение артериального давления, головокружение, слабость (при быстром в/в введении).
Взаимодействие
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или итромицином возможен антагонизм противомикробного действия, с аминогликозидами — синергизм действия.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Фармацевтическое взаимодействие; линкомицин несовместим с канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.
Особые указания
При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Во избежании развития уплотнения в месте инъекции и асептического абсцесса необходимо вводить препарат глубоко внутримышечно.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 30 %.
Хранение
Список Б. В защищённом от света месте, при комнатной температуре. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицина гидрохлорид: