МАК-ПАС^®

гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Активные вещества: Натрия аминосалицилата дигидрат — 600 мг/г.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (6,0 мг), кальция карбонат (18,0 мг), целлюлоза микрокристаллическая (130,0 мг), метилцеллюлоза (15,0 мг), кросповидон (31,0 мг), масло растительное гидрогенизированное (80,0 мг), бутилгидрокситолуол (0,02 мг).

Состав оболочки гранул: этилцеллюлоза (6,400 мг), стеариновая кислота (22,655 мг), дибутилфталат (8,235 мг), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] (72,375 мг), титана диоксид (7,275 мг), масло растительное гидрогенизированное (1,760 мг), ароматизатор шоколадный (0,984 мг).

Гранулы цилиндрической (стержнеобразной) формы от белого до светло-бежевого цвета различного размера.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду. Механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (TC_max) составляет 6 часов (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация препарата 2 мг/мл в плазме сохраняется в течение 7,9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл — в среднем, в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч). Связывание с белками — 50–60 %. Метаболизируется в печени и частично в желудке. Период полувыведения (T_½) составляет 0,5–1 час. 80 % аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50 % — в виде ацетилированного производного. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Туберкулёз различных форм и локализаций, в том числе туберкулёз с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулёзным препаратам.

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• Гиперчувствительность;
• Заболевания почек и печени (почечная/печёночная недостаточность, гепатит);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение),
• Микседема (обострение);
• Эпилепсия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Период лактации.

Возможно применение препарата МАК-ПАС^® при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата МАК-ПАС^® в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, по 9–12 г в сутки, разбивая на 2–3 приёма, или по назначению врача (в обед и ужин).

Детям назначают 0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приёма (суточная доза не более 10 г). Истощённым взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости препарат назначают в дозе 6 г в сутки.

Можно назначать всю суточную дозу в один приём, однако при плохой переносимости суточную дозу делят на 2–3 приёма.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г.

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия, частично выраженный синдром мальабсорбции. Редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, B₁₂-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

При длительном применении в высоких дозах или при превышении дозы — гипотиреоз, зоб, микседема.

Случаев передозировки аминосалициловой кислотой не наблюдалось.

Аминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

Аминосалициловая кислота повышает концентрации изониазида в крови.

Не рекомендуется совместный приём с рифампицином, так как аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином приём препаратов следует разделить: рифампицин — перед завтраком, натрия аминосалицилат — после ужина и на ночь.

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин B₁₂) (риск развития анемии). Всасывание витамина B₁₂ при приёме 5,0 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55 %, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином B₁₂. Аминосалициловая кислота может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, приём препарата должен быть немедленно прекращён и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (активность «печёночных» трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулёзной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Не установлено.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 600 мг/г.

Список Б.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd., Индия