Месалазин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Месалазин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
Один суппозиторий 500 мг содержит:
действующее вещество: месалазин 500,0 мг;
вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, жир твёрдый.
Один суппозиторий 1000 мг содержит:
действующее вещество: месалазин 1000,0 мг;
вспомогательное вещество: жир твёрдый.
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, от светло-серого до серого с бежевым или розовым оттенком цвета. На продольном срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определённую роль может играть ингибирование фермента липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
После попадания в просвет кишки ректально введённый месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.
Фармакокинетика
Распределение
Сцинтиграфические исследования месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные 500 мг с меченым технецием продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2–3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распределение было ограниченно в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Месалазин суппозитории ректальные особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).
Абсорбция
После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1–1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-An-5-ACK были в диапазоне 0,3–1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.
После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК составляли 192 ± 125 нг/мл (диапазон 19–557 нг/мл), а пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-An-5-ACK составляли 402 ± 211 нг/мл (диапазон 57–1070 нг/мл). Пиковые плазменные концентрации 5-АСК достигались в течение 7,1±4,9 часов (диапазон 0,3–24 часа).
Выведение
После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде суппозиториев ректальных примерно 11 % (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 13 % введённой дозы 5-АСК. Примерно 10 % однократной введённой дозы выводилось желчью.
После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 14 % введённой дозы 5-АСК (в течение 48 ч).
Показания
Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Месалазин суппозитории ректальные применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данных о применении препарата Месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска вырожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Клинические данные о применении месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребёнка полностью не исключён. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребёнка. При необходимости следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Для лечения обострений язвенного колита
1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально или 1 суппозиторий по 1000 мг 1 раз в сутки (соответствует 1000 мг месалазина в сутки) ректально.
При применении один раз в день препарат следует вводить в прямую кишку, желательно на ночь, при применении три раза в день — утром, днём и на ночь (перед сном).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин суппозитории ректальные следует применять регулярно и непрерывно.
Длительность лечения определяется врачом.
Если после лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
Побочное действие
При применении месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
| Органы и системы | Частота, в соответствии с классификацией MedDRA | ||
| Редко (≥1/10 000: <1/1 000), | Очень редко (<1/10 000) | Частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) | |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
| Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) |
|
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Периферическая нейропатия |
|
| Нарушения со стороны сердца | Миокардит, перикардит |
|
|
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
| Аллергические и фиброзные реакции со стороны лёгких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, лёгочная эозинофилия, лёгочные инфильтраты, пневмонит) |
|
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боль в животе, диарея, вздутие, тошнота, рвота | Острый панкреатит |
|
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
| Нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность | Нефролитиаз* |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) | Алопеция | Синдром Стивенса- Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) |
| Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани |
| Миалгия, артралгия |
|
| Нарушения со стороны иммунной системы |
| Реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит |
|
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
| Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит |
|
| Нарушения со стороны репродуктивной системы |
| Олигоспермия (обратимая) |
|
* см. раздел «Особые указания» для получения дополнительной информации
Сообщалось о появлении тяжёлых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел «Особые указания»).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжёлых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции по применению, сообщите об этом врачу.
Передозировка
При применении препарата Месалазин суппозитории ректальные в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна.
Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания
Перед началом и во время лечения по усмотрению врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие как активность АЛТ и ACT), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2–3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.
Препарат Месалазин суппозитории ректальные не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 100 % содержанием мезалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.
Тяжёлые кожные нежелательные реакции. Сообщалось о появлении тяжёлых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить приём месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжёлых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
В процессе лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями лёгких, в частности с бронхиальной астмой.
Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные. Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить. Препарат Месалазин 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 500 мг, 1000 мг.
По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ плёнки.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ФАРМАПРИМ, ООО, Республика Молдова
Владелец регистрационного удостоверения/Производитель
ООО «ФАРМАПРИМ», Республика Молдова ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, район Криулень.
Организация, принимающая претензии от потребителей
АНО «ННЦ Фармаконадзора», Российская Федерация 127051, Москва, Малая Сухаревская площадь, д. 2, корп. 2. телефон: 8-800-777-86-04
e-mail: adversereaction@drugsafety.ru
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Месалазин: