Пентаса®

Pentasa

Лекарственная форма

гранулы пролонгированного действия для приёма внутрь

Состав

На 1 пакетик:

дозировка 1,0 г:

активное вещество — месалазин 1000 мг; вспомогательные вещества — этилцеллюлоза 4 мг — 15 мг, повидон 50 мг.

дозировка 2,0 г:

активное вещество — месалазин 2000 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг — 30 мг, повидон 100 мг.

Описание

Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.

Фармакологические свойства

Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина.

Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалённую ткань кишечника, чем системным действием.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с поражённой слизистой оболочкой кишечника.

Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспалённой кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

  • Всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса® распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приёма препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
  • Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приёма, максимальная концентрация достигается через 1 час после приёма и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.
  • Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.

  • Выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут.

    Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания

  • Язвенный колит
  • Болезнь Крона

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к салициллатам и другим компонентам препарата.
  • Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
  • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Геморрагический диатез.
  • Детский возраст до 6 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции лёгких, в частности, с бронхиальной астмой.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Применение при беременности и лактации

Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2–4 неделях беременности приём препарата следует отменить.

Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приёма Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжёвывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально.

Рекомендованная доза в период обострения составляет 20–30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20–30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.

Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделённых на несколько приёмов, поддерживающая терапия 2–4 г в сутки, разделённых на несколько приёмов.

Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Побочные эффекты

Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).

Часто (>1/100 и <1/10Редко (>1/10 000 и <1/1 000)Очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи)
Со стороны органов кроветворенияЭозинофилия, анемия (в том числе апластическая), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
Со стороны
иммунной
системы
Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отёк Квинке
Со стороны нервной системыГоловокружениеПериферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)
Со стороны сердечно-сосудистой системы*Миокардит, перикардит
Со стороны дыхательной системы*Одышка, кашель, аллергический альвеолит, лёгочная эозинофилия, инфильтрация в лёгких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь легких
Со стороны пищеварительной системыДиарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризмПовышение содержания амилазы, панкреатит*Обострение симптомов колита
Со стороны гепато-билиарной системыПовышение активности печёночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печёночная недостаточность)
Со стороны кожных покрововКрапивница, эритемаФотосенсибилизация, обратимая алопеция
Со стороны опорно
двигательного
аппарата
Миалгия, артралгия
Со стороны мочевыделительной системыИнтерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность
ПрочиеГоловная боль, лихорадка

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.

В случае развития ацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отёка лёгких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, пробеницида и сульфинпиразона, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

Особые указания

В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек приём препарата Пентасы® необходимо прекратить.

В течение всего курса лечения препаратом Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Гранулы пролонгированного действия для приёма внутрь 1 г и 2 г.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентаса: