Метилтестостерон

Метилтестостерон — андроген, синтетический аналог тестостерона. Взаимодействует со специфическими рецепторами клеточной мембраны на поверхности клеток в органах-мишенях, проникает в цитоплазму и ядро, вызывая активацию генетического аппарата клетки. Подобно естественному гормону стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие, в женском организме — антагонистическое действие по отношению к эстрогенам.

Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ. Вызывает задержку азота, натрия, карбонатов, фосфатов, уменьшает экскрецию кальция почками и способствует его отложению в костях. Контролирует рост костей в длину (пубертатный период).

При приёме внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и со слизистой оболочки полости рта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2 часа. Подвергается менее выраженному эффекту «первого прохождения» через печень и имеет более длительный период полувыведения (T_½), чем тестостерон после приёма внутрь. T_½ составляет 3–4 часа. Экскретируется почками, в основном, в виде метаболитов (10 % в неизменённом виде).

У мужчин

Первичный евнухоидизм, гипогонадный гипогонадизм, гипогенитализм, импотенция, климакс и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства.

У мальчиков и подростков

Половой инфантилизм, отставание в росте.

У женщин

Дисменорея (в климактерическом или преклимактерическом периоде), неоперабельный рак молочной железы в постменопаузном периоде, рак яичников.

• Повышенная чувствительность;
• карцинома грудной железы;
• рак предстательной железы;
• тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
• гиперкальциемия;
• беременность;
• лактация;
• пубертатный возраст.

• Артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность;
• нарушения функции печени и/или почек;
• эпилепсия;
• мигрень.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метилтестостерона при беременности не проведено.

Использование андрогенов, особенно в течение Ⅰ триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Реверсивная олигоспермия может возникать после длительного введения андрогенов или чрезмерной дозы.

В период лечения метилтестостероном пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если метилтестостерон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение метилтестостерона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метилтестостерона в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции метилтестостерона в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Со стороны эндокринной системы

У женщин — симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора); угревые высыпания; у мужчин — гинекомастия, олигоспермия, болезненные эрекции.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, генерализованные парестезии, тревожность, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы

Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); гепатоцеллюлярная карцинома, холестаз, холестатический гепатит.

Прочие

Отёки (задержка натрия в организме), повышенная кровоточивость, тромбофлебит, гиперкальциемия, гиперлипидемия, повышение либидо, аллергические реакции.

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Симптоматическая терапия. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, инсулина.

Андрогенную активность снижают барбитураты, циметидин, паратиреоидин.

При одновременном применении метилтестостерона с циклоспорином возможно повышение уровня последнего в плазме крови и усиление его эффектов (в том числе токсических).

В период лечения следует контролировать функцию печени.

Метилтестостерон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Метилтестостерон включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.

Глоссарий

• АТХ

  G03BA02, G03EK01

• Фармакологические группы

  Андрогены, антиандрогены

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

• Коды МКБ 10

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  C56 Злокачественное новообразование яичника

  E30.0 Задержка полового созревания

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)