Метронидазол

Метронидазол

гель вагинальный

Активное вещество: метронидазол — 1,0 г;

Вспомогательных веществ: пропиленгликоль; карбомер (карбопол); пропилпарагидрокси бензоат (нипазол, пропилпарабен); динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетра уксусной кислоты, трилон Б); натрия гидроксид; вода очищенная — до 100 г.

Бесцветный или с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком гель.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола.

Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы — менее 20 %. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) — 30 % активности исходного соединения. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (237 нг/мл) вагинального геля — 6–12 ч.

Выводится почками — 60–80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизменённом виде), кишечником — 6–15 % дозы препарата системного действия.

Урогенитальный трихомониаз (в том числе уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтверждённый клиническими и микробиологическими данными.

Гиперчувствительность (в том числе к производным нитроимидазола), лейкопения, нарушения координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, лейкопения в анамнезе.

Беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры).

Интравагинально рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнёра, ощущение жжения или учащённое мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

Возможно развитие системных эффектов: изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в тёмный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.

После отмены препарата — развитие кандидоза влагалища.

Данные по передозировке отсутствуют.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счёт индукции микросомальных ферментов печени; циметидин — снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Только для интравагинального применения!

Во время курса лечения следует избегать половых контактов.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнёра метронидазолом для приёма внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приёма внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан приём этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Гель вагинальный, 1 %.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C. Замораживание не допускается.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация