Мирогабалин

Мирогабалин — обладает мощным болеутоляющим эффектом с уникальной высокой аффинностью и длительной скоростью диссоциации для субъединицы α2δ-1 управляемых напряжением кальциевых (Ca²⁺) каналов (VGCC) на ганглии дорсального корешка, что приводит к более устойчивой анальгезии по сравнению с традиционными габапентиноидами.

Постгерпетическая невралгия, диабетическая периферическая невропатическая боль.

Гиперчувствительность.

• Беременность;
• лактация;
• нарушения функции почек;
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения мирогабалина у беременных женщин не проведено.

В экспериментах на животных (крысы) сообщалось о проникновении препарата через плаценту.

Беременным женщинам или женщинам, которые могут быть беременными, препарат следует назначать только в том случае, если терапевтическая польза превышает потенциальный риск.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения мирогабалина в период грудного вскармливания не проведено. Исследования на животных (крысы) показали, что препарат выделяется с грудным молоком.

Рекомендуется рассмотреть возможность продолжения или прекращения грудного вскармливания, принимая во внимание терапевтический эффект препарата и преимущества грудного вскармливания.

Фертильность

Данные о возможном влиянии мирогабалина на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

Дозировку и интервалы между приёмами следует корректировать с учётом клиренса креатинина. Концентрация препарата в плазме может повышаться, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Применять с осторожностью, корректируя дозировку и интервалы введения в зависимости от клиренса креатинина. Функция почек у пожилых пациентов может быть снижена.

Головокружение, сонливость, потеря сознания и т. д. могут привести к падениям и переломам костей и т. д.

Перорально (внутрь).

Начальная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают на 5 мг с интервалом не менее 1-ой недели до достижения общей дозы 15 мг 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена или уменьшена в диапазоне от 10 мг до 15 мг в зависимости от возраста и выраженности симптомов.

Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты включают сонливость, головокружение, отёки, бессонница, головная боль, тремор, гипестезия, затуманенное зрение, увеличение веса и т. д.

Редко — сильное головокружение, неустойчивость, сонливость, потеря сознания и т. д. могут привести к серьёзным травмам, таким как спотыкание, падение или переломы; нарушения со стороны печени: утомляемость, потеря аппетита, тошнота, лихорадка, сыпь, зуд, пожелтение кожи и белков глаз, коричневая моча; нарушения со стороны почек: затруднённое мочеиспускание, отёки, мутная моча, кровь в моче, тошнота, головная боль, жажда, летаргия, судороги, повышенное кровяное давление.

Если пациент заметил какой-либо из этих симптомов, необходимо получить консультацию лечащего врача.

Мирогабалин не ингибировал и не индуцировал основные виды цитохромов человека (CYP), а также не ингибировал транспортёры лекарственных препаратов (OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1 и MATE2-K). Он также не ингибировал P-гликопротеин (P-gp) или белок резистентности рака молочной железы (BCRP). Мирогабалин секретировался почками и, как предполагалось, являлся субстратом для OAT1, OAT3, OCT2, MATE1 и MATE2-K. Мирогабалин также метаболизировался UGT (in vitro).

При введении 500 мг пробенецида в сочетании с 15 мг мирогабалина C_max и AUC_last мирогабалина увеличились на 29 % и 76 % соответственно.

При сочетании 400 мг циметидина с 15 мг мирогабалина C_max и AUC_last мирогабалина увеличились на 17 % и 44 % соответственно.

При применении мирогабалина в сочетании с этанолом или лоразепамом не наблюдалось выраженного влияния на фармакокинетику мирогабалина или этих препаратов. При применении мирогабалина в сочетании с этими препаратами наблюдалось снижение внимания и равновесия по сравнению с применением только этих препаратов.

При одновременном применении мирагабалина и трамадола не наблюдалось явного влияния на фармакокинетику мирагабалина или трамадола.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N02BG11, N02BF03

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)