Неотон
, порошокРегистрационный номер
Торговое наименование
Неотон
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон содержит:
Активное вещество: фосфокреатина натрия тетрагидрат 1 г.
Описание
Порошок белого цвета в виде гранул.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), при гидролизе которой высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, — это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность. Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозовисимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола;
в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией. Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:
- снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;
- снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;
- снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением большой дозы калия, и снижает частоту реперфузионной аритмии.
Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счёт ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Распределение: после однократной внутривенной инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1–3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и лёгких накопление фосфокреатина незначительное.
Выведение:
Выведение фосфокреатина двухфазное («быстрая» и «медленная» фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. Период полувыведения в «быстрой» фазе составляет 30–35 мин; период полувыведения в «медленной» фазе составляет несколько часов. Выводится почками.
Показания
Неотон применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний:
- острого инфаркта миокарда;
- хронической сердечной недостаточности;
- интраоперационной ишемии миокарда;
- интраоперационной ишемии нижних конечностей,
а также в спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату;
- хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5–10 г/ день);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинических данных о применении Неотона при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Неотон можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
ТОЛЬКО ВНУТРИВЕННО (капельно или в виде быстрой инфузии)
Острый инфаркт миокарда
1 сутки: 2–4 г препарата, разведённого в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8–16 г в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.
2 сутки: 2–4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут.
3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут. Можно проводить в течение 6 дней.
Хроническая сердечная недостаточность
В зависимости от состояния пациента можно начать лечение «ударными» дозами по 5–10 г препарата в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4–5 г/ч в течение 3–5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 минут) 1–2 г препарата, разведённого в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут. в течение 2–6 недель или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Неотон (1–2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 2–6 недель).
Интраоперационная ишемия миокарда
Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 минут по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут. в течение 3–5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1–2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.
Интраоперационная ишемия нижних конечностей
2–4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8–10 г препарата в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4–5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.
В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 минут) в течение 3–4 недель.
Инструкция по проведению инфузии
- Продезинфицировать·поверхности пробок двух флаконов (с препаратом в виде порошка и растворителем) и вставить переходник во флакон, содержащий растворитель.
- Установить флакон с препаратом на переходник.
- Перелить растворитель во флакон с препаратом.
- Убрать пустой флакон с переходником.
- Встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
- Наложить на флакон спираль из пластика. Вставить во флакон перфоратор с капельницей.
- Продезинфицировать поверхности пробок двух флаконов ( с препаратом в виде порошка и растворителем) и вставить переходник во флакон, содержащий растворитель.
- Установить флакон с препаратом на переходник.
- Перелить растворитель во флакон с препаратом.
- Убрать пустой флакон с переходником.
- Встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
- Наложить на флакон спираль из пластика. Вставить во флакон перфоратор с капельницей.
- Наложить регулирующий зажим и закрепить его.
- Перевернуть и подвесить флакон.
- Сжать капельницу до тех пор, пока она не заполнится наполовину раствором.
- Вставить иглу в наконечник.
- Открыть зажим до тех пор, пока трубка и игла не заполнятся раствором, и раствор не начнет капать из иглы, после чего зажим закрыть.
- Вставить иглу в вену, закрепив пластырем.
- Закрепить трубку у запястья пластырем.
- Открыть зажим и перелить раствор.
- По окончании инфузии удалить иглу из вены, продезинфицировать место инъекции и наложить повязку.
Побочное действие
Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром внутривенном введении).
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении в составе комбинированной терапии препарат Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием. Неотон сохраняет стабильность в воды для инъекций, растворе 5 % декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.
Особые указания
Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Применение препарата Неотон в высоких дозах (5–10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата Неотон в высоких дозах.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г:
1 г порошка во флаконе из нейтрального бесцветного стекла типа II с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с отрывающейся крышечкой. По 1 или 4 флакона вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ALFA WASSERMANN, S.p.A., Италия
ALFASIGMA, S.p.A., Италия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Неотон: