Ницерголин-Деко

, ампулы
Nicergoline-DEKO

Регистрационный номер

Торговое наименование

Ницерголин-Деко

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав

На 1 ампулу

активное вещество: ницерголин — 4,0 мг;

вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, лактозы моногидрат — 30,0 мг.

Описание

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещённым остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.

Фармакокинетика

90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Соотношение значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путём гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.

Биодоступность составляет около 60 %. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13–17 ч, а второго метаболита (MMDL) — от 2 до 4 ч.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (20 %) — через кишечник.

У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Противопоказания

Недавно перенесённый инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью

Гиперурикемия или падагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Одновременный приём с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ницерголин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально.

Внутримышечно — 2-4 мг два раза в сутки. 4 мг растворяют в 2 или 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Внутривенно капельно — 4–8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.

Внутриартериально — 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводить медленно в течение не менее 2 мин.

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания.

При острых нарушениях и при невозможности приёма препарата внутрь необходимо начать курс лечения с парентерального введения препарата с последующим переходом на приём пероральной лекарственной формы.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) суточную дозу снижают на 25–50%.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (тошнота, диарея), запор, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение жара.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

Прочие: «приливы» крови к коже лица, заложенность носа, развитие фиброза, симптомы эрготизма: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причём этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.

Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметиков под постоянным контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Особые указания

После внутривенного введения ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10–15 минут после инъекции из-за возможной ортостатической гипотензии.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.

Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свёртывающей системы крови у предрасположенных пациентов.

Были выявлены случаи фиброза (например, лёгких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ-рецепторам серотонина.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в том числе управления автомобилем).

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4,0 мг.

По 35,04 мг препарата (соответствует 4,0 мг активного вещества) в ампулы вместимостью 5 мл.

а) 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя («Натрия хлорид», 0,9 % раствор) по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

б) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид», 0,9 % раствор) по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

в) 5 или 10 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку по 10 ампул или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор.

При использовании ампул с кольцом или точкой надлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ницерголин-Деко: