Ницерголин-Деко
, ампулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Ницерголин-Деко
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Состав
На 1 ампулу
активное вещество: ницерголин — 4,0 мг;
вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, лактозы моногидрат — 30,0 мг.
Описание
Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещённым остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.
Фармакокинетика
90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Соотношение значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путём гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Биодоступность составляет около 60 %. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13–17 ч, а второго метаболита (MMDL) — от 2 до 4 ч.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (20 %) — через кишечник.
У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Противопоказания
Недавно перенесённый инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
Гиперурикемия или падагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Одновременный приём с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ницерголин противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно, внутриартериально.
Внутримышечно — 2-4 мг два раза в сутки. 4 мг растворяют в 2 или 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Внутривенно капельно — 4–8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.
Внутриартериально — 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводить медленно в течение не менее 2 мин.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания.
При острых нарушениях и при невозможности приёма препарата внутрь необходимо начать курс лечения с парентерального введения препарата с последующим переходом на приём пероральной лекарственной формы.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) суточную дозу снижают на 25–50%.Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (тошнота, диарея), запор, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение жара.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
Местные реакции: при внутривенном введении — флебит; при внутримышечном введении — болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Прочие: «приливы» крови к коже лица, заложенность носа, развитие фиброза, симптомы эрготизма: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.
Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причём этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметиков под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Особые указания
После внутривенного введения ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10–15 минут после инъекции из-за возможной ортостатической гипотензии.
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.
Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свёртывающей системы крови у предрасположенных пациентов.
Были выявлены случаи фиброза (например, лёгких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ2β-рецепторам серотонина.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в том числе управления автомобилем).
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4,0 мг.
По 35,04 мг препарата (соответствует 4,0 мг активного вещества) в ампулы вместимостью 5 мл.
а) 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя («Натрия хлорид», 0,9 % раствор) по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
б) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид», 0,9 % раствор) по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.
1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
в) 5 или 10 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.
1 контурную ячейковую упаковку по 10 ампул или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор.
При использовании ампул с кольцом или точкой надлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ницерголин-Деко: