Справочник лекарств

    Ницерголин

    Nicergoline

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Ницерголин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

    Состав

    1 ампула содержит:

    Активное вещество: ницерголин (в пересчёте на 100 % вещество) — 4 мг

    Вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, сахар молочный (лактоза) — 30 мг.

    Теоретическая масса лиофилизата — 35,04 мг

    Описание

    Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещённым остатком никотиновой кислоты.

    Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, лёгочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2–4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа 1 -гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введённой дозы подвергается метаболизму, в основном путём гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический T½ составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический T½ составляет 10–12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

    Показания

    Нарушение периферического кровообращения.

    Когнитивные нарушения у пожилых.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжёлая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

    С осторожностью

    Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

    Способ применения и дозы

    Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %.

    Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.

    Внутривенно: медленная инфузия — по 4–8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.

    Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, препарат вводят в течение 2 минут.

    Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

    Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

    Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный приём.

    Побочное действие

    Очень редко (<0,01 %) могут развиваться следующие побочные реакции: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, жар, психомоторное возбуждение, нарушение сна, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, спутанность сознания, стенокардия, кожный зуд, кожная сыпь, аллергические реакции, повышение концентрации мочевой кислоты
     в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии), симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

    Передозировка

    Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).

    Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симпатомиметики под контролем АД.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.

    Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

    Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

    Особые указания

    После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10–15 минут.

    При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают приём препарата. В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у больных артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

    Были выявлены случаи фиброза (например, лёгких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2В-рецепторы.

    При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

    Форма выпуска

    Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг в ампулах.

    По 5 ампул препарата и 5 ампул растворителя ("Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %" — по 5 мл в ампуле) в пачке из картона вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным.

    При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

    Хранение

    В защищённом от света месте при температуре не выше 10 °C.

    Замораживание не допускается.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    МИКРОГЕН ФГУП НПО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ницерголин: