Справочник лекарств

    Орпин®

    , порошок
    Orpin

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Орпин®

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав

    Активное вещество: цефазолин натрия в пересчёте на цефазолин — 1,0 г.

    Описание

    Порошок белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Цефазолин является цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального применения; обладает широким спектром антимикробного действия; действует бактерицидно, нарушая синтез компонентов клеточной стенки микроорганизмов путём блокирования ферментов, принимающих участие в синтезе мукопептида, который входит в состав клеточной мембраны.
    In vitro цефазолин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis; большинства штаммов Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae и бета-гемолитические стрептококки группы А; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes, Treponema spp.
    Цефазолин неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Providencia rettgeri, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia spp., штаммов Staphylococcus spp., устойчивых к метициллину, многих штаммов Enterococcus spp.

    Фармакокинетика

    Максимальная концентрация (Сmax) после внутримышечного введения 1 г цефазолина наблюдается через 1 ч и составляет около 64 мкг/мл; Сmax после внутривенного введения наблюдается через 5 мин и составляет около 188 мкг/мл.

    Цефазолин быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма (кости, суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани, а также в синовиальную, перитониальную и перикардиальную жидкости, плевральный выпот, в желчь, мокроту и мочу), достигая в них терапевтической концентрации; проходит через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    Объём распределения — 0,12 л/кг.

    Связь с белками плазмы — 85 %.

    Цефазолин не метаболизируется.

    Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (в течение первых 24 ч — около 80 %), а также с желчью.

    Период полувыведения при нормальной функции почек — около 1,8-2,0 ч.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
    - верхних и нижних дыхательных путей;
    - ЛOP-органов, включая средний отит;
    - мочевыводящих путей и органов малого газа;
    - желчевыводящих путей;
    - кожи и мягких тканей, включая раневые и ожоговые инфекции;
    - костей и суставов, включая остеомиелит;
    - сепсис;
    - перитонит;
    - мастит;
    - сифилис, гонорея;
    - эндокардит.
    Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам; беременность; дети до 1 мес.

    С осторожностью

    При почечной недостаточности и при заболеваниях кишечника, включая колит в анамнезе; в период лактации; у детей до 1 года.

    Способ применения и дозы

    Вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

    Взрослые

    Рекомендуемые дозы для взрослых в зависимости от характера инфекции указаны в таблице 1.

    Таблица 1

    Характер инфекции

    Разовая доза

    Частота введения

    Инфекции средней тяжести и тяжелые

    0,5-1 г

    Каждые 6-8 ч

    Легкая форма инфекции, вызванной чувствительными грамположительными кокками

    0,25–0,5 г

    Каждые 8 ч

    Острая неосложнённая инфекция мочевыводящих путей

    1 г

    Каждые 12 ч

    Пневмококковая пневмония

    0,5 г

    Каждые 12 ч

    Тяжёлые, жизнеугрожающие инфекции, (например, сепсис, эндокардит)

    1-1,5 г

    Каждые 6 ч

    Максимальная суточная доза -6 г.

    Средняя продолжительность лечения — 7–10 дней.

    Профилактика хирургических инфекций

    Вводят 1 г за 0,5-1 ч до операции. При длительных операциях — 0,5–1 г во время операции. При необходимости вводят 0,5-1 г каждые 6–8 ч в течение первых суток после операции.

    Взрослые с нарушением функции почек

    Требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (таблица 2) после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).

    Таблица 2

    Клиренс креатинина, мл/мин

    Концентрация креатинина в плазме, мг%

    % суточной дозы

    Интервал между введениями, час

    55 и более

    1,5 и менее

    100

    6-8

    35-54

    1,6-3,0

    100

    8

    11-34

    3,1-4,5

    50

    12

    10 и менее

    4,6 и более

    50

    18-24

    Дети

    Средняя суточная доза для детей (старше месяца) — 25-50 мг/кг; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.

    Дети с нарушением функции почек

    Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креати- нина (таблица 3). Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая должна соответствовать характеру и тяжести инфекции (см. таблицу 1).

    Таблица 3

    Клиренс креатинина, мл/мин

    % суточной дозы

    Интервал между введениями, час

    70-40

    60

    12

    39-20

    25

    12

    19-5

    10

    24

    Приготовление раствора и способ введения

    Внутримышечно

    1 г препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят глубоко в мышцу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы). Примерный конечный объём и примерная конечная концентрация полученного раствора указаны в таблице 4.

    Таблица 4

    Дозировка

    Объём растворителя

    Примерный конечный объём

    Примерная конечная концентрация

    1 г

    2,5 мл

    3,0 мл

    330 мг/мл

    Внутривенно

    Струйно: 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят медленно в течение 3–5 мин.

    Капельно: 1 г растворяют в 100-250 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят в течение 20–30 мин со скоростью 60–80 капель в мин.

    Во время разведения флакон необходимо энергично встряхивать до полного растворения порошка.

    Изменение цвета раствора до желтоватого не означает потерю активности препарата.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, эозинофилия, гипертермия, крапивница, редко — анафилактический шок, отёк Квинке, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

    Со стороны нервной системы: судороги.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут); почечная недостаточность.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, кровотечение, глоссит, оральный кандидоз, редко — псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеиия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

    Местные реакции: редко — болезненность в месте введения при внутримышечном введении; при внутривенном введении — флебит.

    Лабораторные показатели: транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании раствора Бенедикта или раствора Фелинга, положительная прямая и непрямая пробы Кумбса.

    Прочие: при длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция; генитальный кандидоз, кольпит.

    Передозировка

    Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с нарушениями функции почек).

    Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

    Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его каНальцевой секреции, что приводит к увеличению концентрации цефазолина в крови.
    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в крови, замедляют его выведение и повышают риск развития токсических реакций.
    Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
    При одновременном применении с этанолом могут наблюдаться дисульфирамоподобные реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
    Не применять вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклин, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), так как между ними и цефазолином существует антагонизм.
    Раствор цефазолина не рекомендуется смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.

    Особые указания

    При появлении у пациента во время лечения диареи нельзя исключать диагноз псевдо-мембранозного колита; в случае подтверждения такого диагноза лечение прекращают и назначают терапию в соответствии со степенью тяжести осложнения.
    У пациентов с нарушением функции почек или печени, у пациентов с нарушением питания, у пациентов, длительно принимающих антибиотики, и у пациентов, прошедших лечение антикоагулянтами, необходимо контролировать протромбиновое время. Таким пациентам может потребоваться введение витамина K.
    Назначение препарата при отсутствии бактериальной инфекции или с неоправданной профилактической целью увеличивает риск развития резистентных микроорганизмов.
    Безопасность применения цефазолина у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

    Форма выпуска

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

    По 1 г цефазолина во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с 3-5 инструкциями по применению в картонную пачку.

    Хранение

    Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Орпин: