Остарин

Остарин (энобосарм, MK-2866) — селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), проявляет анаболическую активность. Остарин связывается с определёнными рецепторами андрогенов и оказывает направленную анаболическую активность исключительно на скелетно-мышечную ткань в отличие от тестостерона и других анаболических стероидов и прогормонов. В результате метаболизма остарин попадает в кровь, затем за счёт мембранного транспорта проникает в цитоплазму и связывается с андрогенным рецептором. Связывание с определённым доменом в андрогенном рецепторе приводит к активации рецептора. Активированный рецептор перемещается в ядро, где присоединяется к гормон чувствительному элементу гена. За счёт присоединения активируется транскрипция гена-мишени, образуя специфический белок. Связывание и активация рецептора андрогена изменяет экспрессию генов и увеличивает синтез белка и, следовательно, приводит к увеличению скелетно-мышечной ткани.

Исследовался на предмет оценки фармакокинетики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии рака молочной железы, кахексии, мышечной дистрофии Дюшенна, мышечной атрофии и стрессового недержания мочи.

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) потенциально могут приводить к серьёзным нежелательным реакциям включая: риски сердечных приступов, инсульт, повреждения печени.

Остарин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Остарин относится к анаболическим агентам селективным модуляторам андрогенных рецепторов запрещённым WADA.

Глоссарий