Парацетамол

Paracetamol

Регистрационный номер

Торговое наименование

Парацетамол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

суппозитории ректальные [для детей]

Состав

Состав на один суппозиторий:

Активное вещество:

Парацетамол — 0,1 г

Вспомогательное вещество:

Твёрдый жир — достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водносолевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, TCmax — 0,5–2 ч; Cmax — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через ГЭБ. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трём основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорождённых (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

T½ — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменённом виде.

Показания

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

  • жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
  • болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Способ применения и дозы

Ректально.

Кратность приёма 2–4 раза в сутки; интервал — не менее 4 ч.

Доза зависит от возраста и массы тела ребёнка. Средняя разовая доза составляет 10–12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

В зависимости от возраста рекомендуют следующие разовые дозы:

  • от 6 до 12 месяцев — 0,5–1 суппозиторий (50–100 мг);
  • от 1 года до 3 лет — 1–1,5 суппозитория (100–150 мг);
  • от 3 до 5 лет — 1,5–2 суппозитория по (150–200 мг);
  • от 5 до 10 лет — 2,5–3,5 суппозитория (250–350 мг);
  • от 10 до 12 лет — 3,5–5 суппозиториев (350–500 мг).

Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.

Побочное действие

Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк).

Редко — нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

Передозировка

Симптомы: В течение первых 24 ч после приёма желудочно-кишечные расстройства, (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке). Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12–48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) — повышение активности «печёночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развёрнутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1–6 дней. При тяжёлой передозировке — печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение метионина, внутривенное введение N — ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приёме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамоле возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные для детей 100 мг.

По 5 штук в контурной ячейковой упаковке. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Срок годности

2 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Алтайвитамины, ЗАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Парацетамол: