Пентоксифиллин Сандоз®

Pentoxifylline-Sandoz®

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит: действующее вещество: пентоксифиллин — 600 мг; вспомогательные вещества: коповидон — 60,0 мг; гипромеллоза К 15 М — 32,0 мг; гипромеллоза К 100 М — 46,0 мг; тальк — 14,0 мг; магния стеарат — 8,0 мг.

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным пурина (метилаланина). Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объёма крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Расширяя сосуды лёгких, улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры, расширяя сосуды межрёберных мышц и диафрагмы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов; снижает концентрацию фибриногена в плазме крови, при исходно завышенных значениях; повышает эластичность эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Ингибирует лейкоцитарную активацию и адгезию к эндотелию сосудистой стенки. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в состоянии покоя.

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая. Пролонгированная форма препарата обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. При приёме внутрь подвергается «первичному прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил- 3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Системная биодоступность пентоксифиллина 20–30 %. Период полувыведения (T½) для пентоксифиллина и его метаболитов — 3,4 ч. Выводится почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжёлом нарушении функции почек и печени выведение метаболитов замедлено, отмечается удлинение T½ и повышение биодоступности пентоксифиллина.

Показания

  • Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом), ангиопатии (парестезия, болезнь Рейно);
  • хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Нарушения слуха сосудистого генеза;
  • атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия;
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена).

Противопоказания

  • Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом), ангиопатии (парестезия, болезнь Рейно);
  • хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Нарушения слуха сосудистого генеза;
  • атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия;
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена).

С осторожностью

Выраженные нарушения ритма сердца; лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии); атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случае артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; инфаркт миокарда в анамнезе; хроническая сердечная недостаточность; состояние после недавно перенесённых хирургических вмешательств; печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин — риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); повышенная склонность к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свёртывающей системы крови (риск развития более тяжёлых кровотечений); системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; одновременное применение с инсулином и другими гипогликемическими препаратами, ципрофлоксацином.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение пентоксифиллина при беременности. Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в очень малых количествах, не способных вызвать побочные эффекты у младенца. Однако при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Обычно, по 1 таблетке пролонгированного действия утром и вечером (1200 мг в сутки). Максимальная суточная доза 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией печени и почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция дозы в зависимости от индивидуальных особенностей.

Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью — 600 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, тремор, нарушения сна; очень редко: тревога, парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, известны случаи асептического менингита (в основном, у пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех наблюдаемых случаях симптомы были обратимы после прекращения приёма нентоксифиллина).

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения, скотома, конъюнктивит; очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатки.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: ощущение давления и переполнения в области живота, тошнота, рвота, диарея, ощущение голода; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, атония кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко: транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: урогенитальное кровотечение. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто: аритмия, тахикардия; редко: прогрессирование стенокардии, диспноэ, снижение АД; очень редко: повышение АД.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: гиперемия кожных покровов, зуд кожных покровов, крапивница; редко: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная ломкость ногтей, кровоизлияния в кожные покровы; очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения (в том числе тромбоцитопеническая пурпура), апластическая анемия (в том числе с летальным исходом), панцитопения, кровотечения (в том числе из слизистых оболочек, желудка, кишечника, мочеполового тракта), лейкопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: тяжёлые анафилактические или анафилактоидные реакции (ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок).

Прочие

Нечасто: лихорадка; редко: периферические отёки.

Передозировка

Симптомы: головокружение, слабость, покраснение кожных покровов, рвота, выраженное снижение АД, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, повышение температуры тела, арефлексия, тонико- клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: специфический антидот не известен. Промывание желудка с последующим приёмом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Симптоматическая терапия (в том числе меры, направленные на поддержание дыхания и АД), при судорогах — диазепам, неотложные мероприятия при кровотечении.

Взаимодействие

Пентоксифиллин усиливает действие лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), гипогликемических препаратов для приёма внутрь, инсулина, антибиотиков, вальпроевой кислоты, что может потребовать снижения дозы пентоксифиллина.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, увеличивая частоту возникновения побочных эффектов последнего. Пентоксифиллин может увеличивать концентрацию теофиллина в плазме крови, приводя к повышению частоты возникновения его побочных эффектов.

При одновременном применении с кеторолаком увеличивается риск развития кровотечений и/или увеличения протромбинового времени.

При одновременном применении с ципрофпоксацином возможно увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови, что может приводить к повышению частоты побочных реакций.

Особые указания

Лечение препаратом Пентоксифиллин Сандоз® следует проводить под контролем АД, клинического анализа крови (риск развития апластической анемии).

Не принимать пропущенную дозу препарата, если прошло более 3 часов от времени обычного приёма; не принимать удвоенную дозу препарата в следующий прием.

Пациентам с аритмией, низким артериальным давлением, атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов (особенно в случае артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца), при хронической сердечной недостаточности, а также пациентам, перенёсших инфаркт миокарда или хирургические вмешательства, требуется тщательное медицинское наблюдение.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени выведение пснтоксифиллина может быть замедлено, поэтому такие пациенты при приёме препарата Пентоксифиллин Сандоз® нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать показатели свёртывающей системы крови (МНО (Международное нормализованное отношение)).

У пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани препарат Пентоксифиллин Сандоз® следует применять только после тщательной оценки пользы/риска.

При совместном применении с инсулином и другими гипогликемическими средствами необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы плазмы крови.

У пациентов, перенёсших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита. При появлении первых признаков аллергических/анафилактических реакций следует немедленно прекратить приём препарата Пентоксифиллин Сандоз® и сообщить об этом врачу. При появлении первых признаков необходимо обеспечить пациенту венозный доступ, перевести его в положение Тренделенбурга, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Также могут понадобиться экстренные меры: внутривенное восполнение объёма циркулирующей крови, внутривенное введение эпинефрина (адреналина), глюкокортикостероидов (например, 250–1000 мг метилпреднизолона внутривенно), антигистаминных препаратов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может Потребоваться сердечно-лёгочная реанимация.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Не рекомендуется резко прекращать применение препарата Пентоксифиллин Сандоз®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения препаратом Пентоксифиллин Сандоз® может возникать головокружение, головная боль, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 600 мг.

По 10 таблеток помещают в блистер из ПП/алюминиевой фольги.

По 3 или 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин Сандоз: