Пентоксифиллин-Дарница
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит в качестве
активного вещества пентоксифиллин — 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, поливинилпирролидон.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением способствует накоплению циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объёма крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС)
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды лёгких — улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межрёберных мышц и диафрагмы).
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приёма внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации — 1 час. Период полувыведения — 0,5–1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 час. выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
Нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
Облитерирующий эндартериит;
Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, порфирия;
Острый инфаркт миокарда;
Массивные кровотечения;
Кровоизлияние в сетчатку глаза;
Острый геморрагический инсульт;
Выраженные нарушения ритма сердца;
Беременность; период кормления грудью;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца;
Хроническая сердечная недостаточность,
Печёночная и почечная недостаточность,
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесённое оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Способ применения и дозы
Внутрь после еды, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 200 мг 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, через 1–2 недели) дозу уменьшают до 100 мг 3 раза в день.
Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином-Дарница устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).
Лечение: симптоматическое, направленная на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Особые указания
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приёме Пентоксифиллина-Дарница нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови.
У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателя гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Форма выпуска
Таблетки, 200 мг.
Хранение
Список Б. В защищённом от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин-Дарница: