Пирацетам
PiracetamРегистрационный номер
Торговое наименование
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: пирацетам 200,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат -1,0 мг, уксусная кислота разведённая 30 % — до pH 5,8, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама носит линейный характер и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала приёма. Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период полувыведения (Т½) составляет 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. T½ удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью.
Показания
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.
- Геморрагический инсульт.
- Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.
- Болезнь Гентингтона.
С осторожностью
- Нарушение гемостаза.
- Обширные хирургические вмешательства.
- Тяжелое кровотечение.
Если у вас одно из перечисленных заболеваний перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
Кормление грудью. Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч через катетер с постоянной скоростью. Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной концентрации 24 г/сутки в 2–3 приёма. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня во избежание внезапного рецидива (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса — каждые 3–4 дня).
Дозирование больным с нарушением функции почек
Дозирования пациентам с нарушением функции почек следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) × масса тела (кг)]/[72 × ККсыворот (мг/мл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Функция почек | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | Стандартная доза в 2–4 приёма |
| Легкая почечная недостаточность | 50-79 | ⅔ стандартной дозы в 2–3 приёма |
| Средняя почечная недостаточность | 30-49 | ⅓ стандартной дозы в 2 приёма |
| Тяжёлая почечная недостаточность | <30 | ⅙ стандартной дозы, однократно |
| Терминальная почечная недостаточность | — | Противопоказано |
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушениями функции и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел (Дозирование больным с нарушением функции почек").
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации ВОЗ):
- Психические расстройства
- Расстройства центральной и периферической нервной системы
- Расстройства обмена веществ и питания
- Общие расстройства
| Классификация НЛР по системно-органным классам | Часто (>1, <10 %) | Нечасто (>0,1, <1 %) |
| Со стороны центральной и периферической нервной системы | Гиперкинезы (1,72 %, плацебо — 0,42 %) | |
| Со стороны метаболизма и питания | Повышение массы тела (1,29/0,39 %) | |
| Со стороны психики | Нервозность (1,13/0,25 %) | Сонливость (0,96/0,25 %) Депрессия (0,83/0,21 %) |
| Общие расстройства | Астения (0,23/0 %) |
Пострегистрационный опыт
В пострегистрационных исследованиях выявлены следующие нежелательные реакции (сгруппированные согласно Медицинскому словарю для регуляторной деятельности, MedDRA). Вследствие недостаточности данных оценить частоту невозможно.
Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, сонливость, тремор.
Со стороны психики: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны кожи и подкожных тканей: отёк Квинке, дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.
После внутривенной инъекции зарегистрированы редкие случаи боли в месте введения, тромбофлебита, лихорадки, снижения АД.
Передозировка
Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приёме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приёма внутрь. Других случаев передозировки препарата не выявлено.
Лечение: В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50 — 60 %.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
Аценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокума- рола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение (3- тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде с мочой.
Противосудорожные средства
Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.
Алкоголь
Одновременный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приёме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.
Особые указания
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Гипонатриевая диета
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама для внутривенного и внутримышечного введения содержит натрия ацетат.
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Отмена терапии
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в коробке из картона.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке с картонным вкладышем для фиксации ампул.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пирацетам: