Пирацетам МС

Pyracetam MS

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: пирацетам 0,2 г. Вспомогательные вещества.

ядро: крахмал картофельный 21 мг, повидон (поливинилпирролидон) 5 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) 22 мг, кальция стеарат 2 мг.

оболочка: сахароза (сахар) 114,881 мг, повидон (поливинилпирролидон) 1,515 мг, магния шдрокси- карбонат (магния карбонат основной) 28,747 мг, титана диоксид 2,204 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 2,204 мг, краситель тропеолин 0 0,021 мг, воск пчелиный 0,083 мг, парафин жидкий (масло вазелиновое) 0,345 мг.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, жёлтого цвета, двояковыпуклой формы. На изломе таблетки белого цвета. Допускается наличие шероховатости поверхности.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приёма пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Смах) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм.

Не метаболизируется.

Выведение.

Период полувыведения из крови (Т½) составляет 4-5 ч и 8,5 ч — из спинномозговой жидкости. Т½, удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции. Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительные к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
  • Хорея Гентинттона.
  • Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
  • Терминальная стадия почечной недостаточности.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Назначение при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проглатывают, не разжёвывая, запивая водой. Во время приёма пищи или натощак.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях: по 2.4 — 4,8 г/сут в несколько приёмов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приёма, возможен приём 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с 7,2 г в сутки, постепенно повышая каждые 3-4 дня на 4,8 г до 24 г в сутки. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые два дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2-3 приёма Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня. При невозможности перорального приёма препарат вводят внутривенно в той же дозе.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина (КК).

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина (ККсыворот), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Функция почек

КК (мл/мин)

Режим дозирования

Норма

>80

Стандартная доза в 2-3 приёма

Легкая почечная недостаточность

50-79

2/3 стандартной дозы в 2-3 приёма

Средняя почечная недостаточность

30-49

1/3 стандартной дозы в 2 приёма

Тяжелая почечная недостаточность

<30

1/6 стандартной дозы однократно

Терминальная почечная недостаточность

-

Противопоказано

Печеночная недостаточность

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушениями функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше "Почечная недостаточность").

Побочные эффекты

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам.

Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики: часто — нервозность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — гиперактивность; нечасто — сонливость; частота неизвестна — атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы, частота неизвестна — абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — отёк Квинке, дерматит, кожный зуд, крапивница

Со стороны репродуктивной системы, частота неизвестна — усиление сексуального влечения.

Общие нарушения: нечасто — астения.

Лабораторно-инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы, зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приёме препарата внутрь в суточной дозе 75 г (по данным ЮСБ Фарма С.п.А., Италия).

Лечение: В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин, L тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/суг. не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение (3- тромбоглобина, концентрацию фибриногена и факторов Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (СУР 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Особые указания

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность. Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Пирацетам МС таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, в хорошо укупоренной таре. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пирацетам МС: