Пирацетам
PiracetamРегистрационный номер
Торговое наименование
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл препарата содержит в качестве активного вещества 0,2 г (200 мг) пирацетама; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота разведённая, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма- аминомасляной кислоты (GABA).
Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда, на 30 % — 40% и удлиняет время кровотечения.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизменённом виде. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путём почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера. Лечение последствий инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
Коматозные состояния (и в период восстановления) в том числе после травм и интоксикаций головного мозга.
Лечение головокружения сосудистого генеза.
Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
Острая стадия геморрагического инсульта. Психомоторное возбуждение. Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменяло течение беременности и родов.
Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорождённых достигает 70–90 % от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2 — 4 г, постепенно повышая дозу до 4–6 г в сутки, курс лечения 10–15 дней.
При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4,8 г/сутки. Курс лечения 10–15 дней, при необходимости повторные курсы через 6–8 недель.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9–12 г/сут, поддерживающая — 2 г/сут. Лечение продолжается не менее 3-х недель.
При алкогольном абстинентном синдроме — 12 г/сут. Поддерживающая доза 2,4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2,4–4,8 г в день, курс 10–15 дней.
При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделённая на четыре равные дозы. В период кризиса — 300 мг/кг внутривенно. Эта дозировка может назначаться детям с 1 года. Дозирование больным с нарушением функции почек.
Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствии с данной схемой дозирования.
| Почечная недостаточность | Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозирование |
| Норма | >80 | Обычная доза |
| Легкая | 50-79 | 2/3 обычной дозы в 2 — 3 приема |
| Средняя | 30-49 | 1/3 обычной дозы в 2 приема |
| Тяжёлая | <30 | 1/6 обычной дозы, однократно |
| Конечная стадия | — | противопоказано |
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).
Побочное действие
| Распространённые (от 1 % и менее 10 %) | Редкие (от 0,1 % и менее 1 %) | |
| Расстройства центральной и периферической нервной системы | Гиперкинезия 1,72 % | |
| Нарушения обмена веществ | Увеличение массы тела 1,29 % | |
| Расстройства психики | Нервозность 1,13 % | Сонливость 0,96 % Депрессия 0,83 % |
| Общие расстройства | Астения 0,23 % | |
Они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удаётся добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы — головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики — замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности; со стороны кожных покровов — дерматит, зуд, высыпания, отёк.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизменённом виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром P450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Приём пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему (ЦНС), возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Совместный приём с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжёлого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулы.
По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой, насечкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Хранение
Список Б. В защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре от 8 до 25 °C.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пирацетам: