Полидоканол
PolidocanolФармакологическое действие
Вызывает денатурацию белков (является детергентом), при внутривенном введении повреждает эндотелий сосудов и способствует склерозированию (при условии спадения вены и соприкосновения её стенок) с формированием фиброзного рубца. Стимулирует быстрое образование тромба и его организацию в течение 7 дней. Внутритканевое введение в стенку пищевода и желудка сопровождается развитием местного паравазального отёка, рубцевания паравазальной клетчатки и сдавливанием варикозно расширенных вен. После введения в просвет геморроидального узла денатурирует белки клеток артериовенозных шунтов, вызывает тромбоз узла с последующей облитерацией его просвета.
Снижает возбудимость чувствительных рецепторов и прерывает передачу по афферентным нервным волокнам.
Фармакокинетика
Объём распределения (Vd) — 24,5 л, связывание с белками плазмы — 64 %, период полувыведения (T½) — 4 часа. Общий клиренс — 11,7 л/ч, почечный — 2,43 л/ч, билиарный — 3,14 л/ч. При повторных введениях не кумулирует.
Показания
- Склерозирование варикозно-расширенных вен, телеангиэктазий и геморроидальных узлов;
- облитерация или пристеночное склерозирование варикозного расширения вен пищевода и желудка (при циррозе печени и непечёночных формах портальной гипертензии);
- инструментальный эндоскопический гемостаз (при гастродуоденальных язвенных кровотечениях, остром кровотечении из варикозного расширения вен пищевода и состоянии после него, полном тромбозе воротной вены, шунт-тромбозе при внутрипечёночном блоке).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к полидоканолу;
- шок;
- эндокардит;
- миокардит;
- хроническая сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅲ ст.;
- артериальная гипертензия;
- атеросклеротическое поражение артерий конечности со стенозированием Ⅲ–Ⅳ степени;
- нарушение артериального периферического кровообращения;
- острая форма тромбофлебита поверхностных и глубоких (особенно) вен;
- строгий постельный режим;
- острые инфекционно-воспалительные заболевания (лихорадочный синдром);
- бронхиальная астма;
- пневмония;
- бронхит (в фазе обострения);
- сахарный диабет в стадии декомпенсации;
- диабетическая микроангиопатия;
- беременность (Ⅰ триместр и после 36 недели), за исключением острого кровотечения;
- период лактации.
С осторожностью
Отёки конечностей, выраженное ожирение, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутривенно, паравазально (субмукозно, субэпителиально) в дозе 2 мг/кг массы тела в сутки (не более).
Склерозирование подкожных вен при ретикулярном варикозе — строго интравазально, очень тонкими иглами, укол выполняется по касательной к венозной стенке, вводится 0,1–0,3 мл 0,5 % раствора (в зависимости от диаметра вены).
Склерозирование телеангиэктазии — 0,1–0,2 мл 0,5 % раствора, центральной вены — 0,1–0,2 мл 1 % раствора, мелких варикозных расширений вен — 0,1–0,3 мл 1 % раствора, варикозных вен средней величины — 0,5–1 мл 3 % раствора.
При варикозном расширении вен пищевода и желудка — эндоскопическое паравазальное введение 0,5–1 % раствора через игольчатый инъектор. Лечение начинается с введения зонда Блэк-Мора и спустя 1–3 суток вводится полидоканол в дозах 1–1,5 мл в нескольких точках, от кардии к проксимальным отделам.
Минимальные разовые дозы — 2–3 мл, максимальные — 10–12 мл. Лечение состоит из 3–7 сеансов с интервалом 3– суток.
Геморрой: шприцем с двумя проушинами и длинной иглой с ограничителем у острого края при помощи аноскопа в просвет геморроидального узла ближе к его ножке вводится 1,5–2 мл 3 % раствора; у мужчин в узел, расположенный на «11 ч», вводится не более 0,5 мл.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), локальный некроз кожи, гиперпигментация участков кожи над склерозированными венами, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, узловой фиброз тканей в фрагментах склерозированных вен. При склерозировании геморроидальных узлов во время и после инъекции — боль в заднем проходе (особенно у мужчин при склерозировании узла на «11 ч»), боль в области предстательной железы в течение 2–3 дней, снижение эрекции, постинъекционные кровотечения из места введения. При склерозировании варикозно-расширенных вен пищевода и желудка — дисфагия, повышение температуры тела, головокружение, затруднение дыхания, дискомфорт в грудной клетке, тошнота, нарушения зрения, металлический привкус во рту, некроз, изъязвления, кровотечения, перфорация, стеноз пищевода, плеврит, медиастинит.
Передозировка
Симптомы
При паравазальных инъекциях — развитие некрозов.
Лечение
Введение 0,5–2 мл 1 % раствора прокаина или 5–20 мл изотонического раствора натрия хлорида в сочетании с гиалуронидазой.
Взаимодействие
Усиливает аритмогенную активность наркозных средств.
Особые указания
В случае ошибочного внутриартериального введения, грозящего развитием гангрены конечности, необходимо оставить иглу в артерии, ввести 5–10 мл 2 % раствора лидокаина или прокаина, гепарин в дозе 5 000 ЕД, ишемизированную конечность обернуть ватой, обложить льдом, опустить вниз, наладить внутривенную инфузию реополиглюкина с гепарином в дозе 400 ЕД на 1 кг массы тела.
Меры предосторожности
Перед началом лечения следует провести стандартное обследование (ультразвуковая допплерография вен нижних конечностей, «маршевые пробы») и предупредить пациента о возможности развития гиперпигментации по ходу склерозированной вены конечностей (самостоятельно исчезает в течение 6–24 месяцев). С осторожностью применяют для склерозирования вен в области лодыжки и голеностопного сустава (рекомендуют небольшие дозы раствора минимальной концентрации). При геморрое одновременное введение возможно не более, чем в 2 геморроидальных узла (введение большего количества провоцирует выраженную боль); повторная процедура проводится не ранее, чем через 12–14 дней после стихания воспалительного процесса.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Полидоканол: