Справочник лекарств

    Прожестожель

    , гель
    Progestogel

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Прожестожель

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    гель для наружного применения

    Состав

    100 г препарата содержат:

    действующее вещество: прогестерон натуральный микронизированный 1 г;

    вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол в пересчёте на этанол абсолютный 96 % (о/о), вода очищенная

    Описание

    Бесцветный полупрозрачный слегка опалесцирующий гель с запахом спирта без видимых частиц.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокирований рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой — блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

    Механизм действия

    Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая последний, превращающих его в неактивный эстрона сульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы. Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счёт угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желёз и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отёка тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

    Фармакокинетика

    При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желёз, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется. Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10 % дозы. Накожные аппликации на область молочных желёз позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой — создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке).

    Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

    Выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.

    Показания

    • Мастодиния;
    • диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

    Противопоказания

    • Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии;
    • опухоли (опухолевидные образования) молочных желёз неясной этиологии;
    • индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
    • рак молочной железы и половых органов (как монотерапия);
    • беременность (Ⅱ и Ⅲтриместры).

    С осторожностью

    • Печёночная недостаточность;
    • почечная недостаточность;
    • бронхиальная астма;
    • эпилепсия;
    • мигрень;
    • депрессия;
    • гиперлипопротеинемия;
    • внематочная беременность;
    • аборт в ходу;
    • склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний;
    • кровотечение из влагалища неясной этиологии;
    • порфирия;
    • артериальная гипертензия;
    • сахарный диабет.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности. Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

    Способ применения и дозы

    1 аппликация (2,5 г геля), содержащая 0,025 г прогестерона, наносится на кожу молочных желёз аппликатором-дозатором до полного всасывания 1–2 раза ежедневно, или во 2-фазу (с 16 по 25 день) менструального цикла.

    Курс лечения до 3 циклов.

    Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

    Побочное действие

    Крайне редко: болезненность молочных желёз, «горячие» приливы крови, метроррагия, снижение либидо. При повышенной чувствительности на компоненты препарата — эритема в месте аппликации геля, отёк губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

    Передозировка

    В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне контрацепции комбинированными гормональными препаратами.

    Особые указания

    Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приёмом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.

    Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

    Избегать прямых солнечных лучей после нанесения крема.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Не проводились исследования на выявление возможного влияния препарата на способность вождения автомобиля или на способность управления рабочими механизмами.

    Форма выпуска

    Гель для наружного применения, 1 %.

    По 80 г препарата в алюминиевую тубу, укупоренную завинчивающимся колпачком.

    Тубу помещают в картонную пачку вместе с аппликатором-дозатором и инструкцией по применению.

    Хранение

    При температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Прожестожель: