Ребоксетин

Высокоселективно ингибирует обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями, способствует накоплению нейромедиатора в синаптической щели и усиливает норадренергическую передачу. Не обладает аффинностью к рецепторам нейромедиаторов.

Антидепрессивный эффект развивается в течение 2 недель после начала лечения. Улучшает работоспособность и социальную адаптацию больных.

Абсорбция и распределение

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 90 %, приём пищи не влияет на абсорбцию. После приёма в дозе 4 мг максимльная плазменная концентрация (C_max) (130 нг/мл) достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы (преимущественно с α₁-гликопротеином) составляет 97 %. Объём распределения (V_d) — 0,5 л/кг. Равновесная концентрация в крови зависит от дозы, составляет 50–160 нг/мл, достигается в течение 5 дней после начала приёма.

Биотрансформация и элиминация

Метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием четырёх неактивных производных (основной метаболит — О-дезэтилребоксетин). Период полувыведения (T_½) — 13 часов. Выводится преимущественно почками (78 % дозы, в том числе 10 % — в неизменённом виде). T_½ увеличивается у пожилых пациентов, а также при почечной или умеренно выраженной печёночной недостаточности.

Депрессивные состояния (острая фаза и поддерживающая терапия).

Повышенная чувствительность к ребоксетину.

Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения ребоксетина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение ребоксетина в период беременности возможно с осторожностью и только в случаях крайней необходимости.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ребоксетина в период грудного вскармливания не проведено.

Не рекомендуется в период кормления грудью.

Внутрь, независимо от приёма пищи, по 4 мг 2 раза/сут (8 мг/сут); в случае недостаточного клинического эффекта через 3 недели возможно увеличение дозы до 10 мг/сут.

У пожилых пациентов старше 65 лет и у больных с почечной или умеренно выраженной печёночной недостаточностью — по 2 мг 2 раза/сут (4 мг/сут) с увеличением дозы через 3 недели (при необходимости) до 6 мг/сут.

Бессонница, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, тахикардия, импотенция (при дозах более 8 мг/сут).

Симптомы

Ортостатическая гипотензия, гипертензия, тревога.

Лечение

Симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций.

Не выявлено значимого взаимодействия с флуоксетином, пароксетином, лоразепамом.

Ребоксетин может усиливать гипокалиемический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков.

С осторожностью назначают больным с судорожными припадками в анамнезе (при развитии припадка во время лечения необходимо прекратить приём), при биполярном аффективном расстройстве, выраженной почечной недостаточности, задержке мочеиспускания, глаукоме, артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими антидепрессантами (трициклическими, ингибиторами МАО, ингибиторами обратного захвата серотонина), солями лития в клинических исследованиях не изучалось.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными средствами.

• АТХ

  N06AX18

• Фармакологическая группа

  Антидепрессанты

• Коды МКБ 10

  F31 Биполярное аффективное расстройство

  F32 Депрессивный эпизод

  F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

  F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)