Рилузол

Рилузол является производным бензотиазола, ингибирующим высвобождение глутамата (главный возбуждающий нейромедиатор в центральной нервной системе) на пресинаптических мембранах нервных окончаний, и, вероятно, является антагонистом возбуждающих аминокислот на постсинаптических мембранах нервных окончаний. Это приводит к снижению концентрации глутамата на синапсах, и эти действия, вероятно, препятствуют повреждению моторных нейронов и развитию бокового амиотрофического склероза. Данное заболевание характеризуется прогрессивной дегенерацией пирамидных нервных путей или моторных нейронов, проявляется мышечной атрофией и парезами. Рилузол на несколько месяцев замедляет развитие тяжёлых симптомов у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.

Увеличение продолжительности жизни или периода без необходимости механической вентиляции у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом (БАС).

Повышенная чувствительность к действующему веществу, заболевания печени, либо исходные значения печёночных тестов более чем в 3 раза превышают значение верхнего предела нормы, беременность и кормление грудью.

Применение при беременности

Применение противопоказано во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

При необходимости проведения терапии препаратом перед началом лечения грудное вскармливание должно быть прекращено.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста — 100 мг (по 50 мг каждые 12 часов). Вследствие отсутствия данных о безопасности не рекомендуется применение рилузола у детей и пациентов с нарушением ренальных функций.

Наиболее часто астения (слабость тела), тошнота, повышение значений печёночных тестов. Также головные боли, головокружение, парестезия вокруг рта, сонливость, тахикардия, понос, боли в животе, рвота.

Фторхинолоны (норфлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин) повышают уровень ринузола в плазме крови и его гепатотоксичность.

Гепатотоксичность рилузола также увеличивают другие гепатотоксические препараты.

Рифампицин снижает плазматический уровень рилузола и его действие.

В первые три месяца терапии рекомендуется ежемесячно контролировать уровни АлАТ, в дальнейшем каждые 3 месяца до конца первого года терапии. В дальнейшем периоде рекомендуется проводить регулярный контроль. У пациентов, леченных рилузолом, были известны случаи развития интерстициального заболевания лёгких и нейтропения.

При головокружениях и/или вертиго пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

• АТХ

  N07XX02

• Код МКБ 10

  G12.2 Болезнь двигательного неврона

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)