Салофальк
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Салофальк
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит: месалазина 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат 110 мг, глицин 10 мг, повидон 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кальция стеарат 5 мг, гипромеллоза 2,0 мг, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1 42,82 мг, тальк 10,2 мг, титана диоксид 1,2 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,6 мг, макрогол 4,98 мг, бутилметакрилат 0,9 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до жёлто-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Фармакокинетика
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как пресистемным путём в слизистой оболочке кишечника, так и системным путём в печени, превращаясь в фармакологически неактивную М-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счёт действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-б-АСК составляет соответственно 43 % и 78%.
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое / фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приёме с пищей таблетки Салофальк 250 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3–4 часа в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 часа. После приблизительно 7 часов, таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75 % дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N-Ац-5-ACK.
Выведение
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-ACK выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 % до 50%, в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-ACK преимущественно выделяется с почками. Около 1 % принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-ACK. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-ACK составила приблизительно 55 % (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5 %. Время полувыведения составляет 0,7-2,4 часа (в среднем 1,4 ±0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.
Показания
Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью
Нарушение функции печени и почек лёгкой и средней степени тяжести, заболевания лёгких (особенно бронхиальная астма), больным с повышенной чувствительностью к сульфасалазину.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточных данных о применении таблеток Салофальк 250 мг у беременных не существует. Однако данные о применение месалазина у нескольких беременных женщин свидетельствует об отсутствии нежелательного влияния месалазина на беременность или на здоровье плода/новорождённого.
Исследования на животных, которым месалазин назначался внутрь, не указывают на наличие прямого или непрямого отрицательного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.
Салофальк таблетки следует применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Салофальк таблетки может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект от его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребёнка. Если у новорождённого, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Приём препарата строго по назначению врача.
Взрослые. При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания внутрь по 2–4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 грамм месалазина). При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания по 2-6 таблетки 250 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 грамм месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2 × 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети (6 лет и старше). Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15–30 мг/кг/сутки, разделённая не несколько приемов; максимальная доза — 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов используется доза 15–30 мг/кг/сутки, разделённая на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется ½ суточной дозы для взрослых (необходимо использовать таблетки по 250 мг 3 раза в сутки), более 40 кг массы тела — суточная доза для взрослых — 500 мг 3 раза в сутки.
Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей или клизм, пены.
Побочное действие
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
| Органы и системы | Частота, е соответствии с классификацией MedDRA | |
| Редко (≥1/10,000; < 1/1,000) | Очень редко (<1/10,000) | |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль, головокружение | Периферическая нейропатия |
| Нарушения со стороны сердца | Миокардит, перикардит | |
| Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Аллергические и фиброзные реакции со стороны лёгких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, лёгочная эозинофилия, лёгочные инфильтраты, пневмонит) | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота | Острый панкреатит |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Нарушения функции почек, в том числе — острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Алопеция | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Миалгия, артралгия | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, например — аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы | Олигоспермия (обратимая) |
Передозировка
Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина. Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест — полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем ещё 2–3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.
При назначении Салофалька таблетки больным с заболеваниями лёгких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.
Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком таблетки. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить Примечание:
В редких случаях, у пациентов, перенёсших резекцию толстой кишки/операцию на толстой кишке в области илеоцекального угла с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось выделение таблеток Салофальк в нерастворенном виде с калом ввиду чрезмерно быстрого прохождения через кишечник.
1 таблетка Салофальк 250 мг содержит 2,1 ммоль (48 мг) натрия. Если пациент находится на диете с контролем содержания солей натрия, следует принять это во внимание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как, головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой плёночной оболочкой.
По 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер; по 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Dr. FALK PHARMA, GmbH, Германия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Салофальк: