Месакол

Mesacol

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит в качестве активного вещества: месалазин - 400 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, повидон К 90, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) (тип А), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер тип «С», (эудрагит L-100-55), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер тип «В», (эудрагит S-100), дибутилфталат, титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой краснокоричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении некоторых кокков и кишечной палочки (проявляется в толстом кишечнике).

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110–170 минут, через 165–225 минут таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом кишечнике (60–79 %). В тощей кишке высвобождается 15–30 % действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10 %. Концентрация в плазме низкая. В организме месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы — 43 %, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73–3 %. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Период полувыведения — 0,5–2 часа в зависимости от принятой дозы, метаболита — 5–10 часов. Выведение почками (50 %), через кишечник (40 %). Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжёлая почечная/печёночная недостаточность, детский возраст.

С осторожностью

Печёночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь. При обострении заболевания по 1–2 таблетки (400–800 мг) 3 раза в сутки в течение 8–12 недель. Для профилактики обострений назначают по 1 таблетке (400 мг) 3 раза в сутки. Таблетки Месакола следует принимать целиком, после еды, запивая большим количеством воды.

Детям месалазин назначают в виде суспензии, свечей или микроклизм.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении высоких доз препарата (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания); снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластическия, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.

Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слёзной жидкости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Особые указания

Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль за выделительной функцией почек). Больные, являющиеся «медленными ацеляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слёзной жидкости в жёлто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приёма препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить. Поскольку при низких значениях pH не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими pH.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 400 мг.

Хранение

Список Б.

В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Месакол: