Справочник лекарств

    Стагемин

    , ампулы
    Stagemin

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Стагемин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    раствор для внутривенного введения

    Состав

    Активное вещество: транексамовая кислота 50 мг:

    Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

    Описание

    Прозрачная, бесцветная или со светло-коричневым оттенком жидкость.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибриполиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счёт подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. обладает противоаллергическим, противовоспалительным, противоинфекционным и противоопухолевым действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
    Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свёртывания крови или различных факторов свёртывания крови в цельной крови или цитратной крови у здорового человека. С другой стороны транексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

    Фармакокинетика

    Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет ⅒ от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитичсскую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объём распределения (Vd) — 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %.

    В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

    Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме — до 7-8 ч.

    Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения (T½) в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путём клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях:

    При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

    Показания

    Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше. Препараты транексамовой кислоты применяются в следующих ситуациях:
    - Лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом. таких как: меноррагии и метроррагии. желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевом пузыре;
    - Профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия. экстракция зуба), при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях), при гинекологических оперативных вмешательствах:
    - Лечение акушерско-гинекологических кровотечений;
    - Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе и с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в том числе тромбоз глубоких вен, эмболия лёгочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отёка и инфаркта головного мозга), гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии). Одновременное применение препаратов факторов свёртывания крови II, VII. IX и X в комбинации [протромбинового комплекса], или антиингибиторным коагулянтным комплексом.

    Хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1.73 м2) в связи с риском кумуляции. Фибринолиз вследствие коагулопаnии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссемипированного внутрисосудистого свёртывания [ДВС-синдром]).

    Судороги в анамнезе. Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует).

    Дети до 2-х лет (ограниченный опыт клинического применения).

    С осторожностью

    Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболии).
    Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов).
    Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    В исследованиях на животных было показано отсутствие влияния транексамовой кислоты на эмбриональное или неонатальное развитие потомства. Адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови в концентрациях близких к материнской.
    Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
    Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). При назначении транексамовой кислоты следует отменить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Внутривенно (капельно, струйно). При инфузионном способе введения препарат следует разводи ть в 0.9 % раствора натрия хлорида.
    При генерализованном фибринолизе по 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч со скоростью введения 1 мл/мин.
    При применении в кардиохирургии, при операциях в условиях экстракорпорального кровообращения транексамовую кислоту применяют во время индукции анестезии до стернотомии в дозе 15 мг/кг, затем интраоперационно в дозе 4.5 мг/кг. из которых 0,6 мг/кг введением в первичный объём заполнения аппарата искусственного кровообращения (АИК).
    При местном фибринолизе — по 250–500 мг 2–3 раза в сутки.
    При простатэктомии или операциях на мочевом пузыре — 1 г во время операции, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на приём внутрь таблетированпой формы до исчезновения макрогематурии.
    Лечение акушерско-гинекологических кровотечений: 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
    Лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.
    Пациентам с коагулопатиями, перед экстракцией зуба вводят в дозе К) мг/кг. после экстракции зуба переходят на приём внутрь таблетированпой формы.
    Коррекция режима дозирования при нарушении функции почек

    Концентрация креатинина

    Скорость клубочковой фильтрации, мл/мин/1,73 м2

    Однократная доза, мг/кг

    Кратность введения, раз в сутки

    мкмоль/л

    мг/дл

    120-250

    1.36-2.82

    60 — 89

    10

    2

    250–500

    2,83 — 5.66

    30 — 59

    10

    1

    Нарушение функции печени: У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    Пожилой возраст: У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

    Побочное действие

    Частота побочных реакций распределяется в следующем порядке:

    часто (≥1/100. < 1/10): нечасто (≥1/1000. <1/100); редко (≥1/10000. <1/1000): очень редко (<1/10000). включая сообщения об единичных случаях.

    Со стороны пищеварительной системы: часто (> 1/100) — анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

    Со стороны центральной нервной системы: редко — судороги; очень редко — головокружение, слабость, сонливость.

    Со стороны свёртывающей системы крови: очень редко — тромбоз, тромбоэмболия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения);

    очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног. тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта.

    Аллергические реакции: редко сыпь, кожный зуд, крапивница.

    Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит.

    Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, диарея; ортостатическая гипотензия; артериальная или венозная тромбоэмболия; нарушение зрения; изменение психического статуса; миоклонус, сыпь.
    Лечение: Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. Рекомендуется приём внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Транексамовая кислота фармацевтически несовместима с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом.
    Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
    При сочетанном применении транексамовой кислоты с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
    Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения траиексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитичееким эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнителыюму повышению риска тромботических осложнений.
    Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свёртывания крови Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ и Ⅹ в комбинации [протромбнновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
    Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились. Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0.9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера. 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны). Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.
    Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

    Особые указания

    Перед началом и в процессе лечения препаратом Стагемин необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).
    При гематурии из верхних отделов мочевых путей в редких случаях может возникать риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
    У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в крови повышается, поэтому в таких случаях рекомендуется снизить дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.
    У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
    Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих пу тях (в том числе в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свёртывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объём менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения. Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.
    В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтам и должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свёртывания крови.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл. По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

    По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковки (по 5 ампул) или по 1. 2 или 5 контурных ячейковых упаковки (по 10 ампул) с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

    Хранение

    При температуре от 2 С до 25 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года. Не использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Новосибхимфарм, ОАО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Стагемин: