Справочник лекарств

    Сульфадиметоксин

    , по 200 мг, 500 мг
    Sulfadimethoxine

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Сульфадиметоксин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки

    Состав

    Сульфадиметоксин — 0,2 г или 0,5 г,
    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сорт «Экстра» -0,01692 г или 0,0423 г, кальция стеарат — 0,0022 г или 0,0055 г, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 0,00044 г или 0,0011 г, желатин медицинский -0,00044 г или 0,0011 г.

    Описание

    Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штампы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

    Фармакокинетика

    После приёма внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TCmах) — 8–12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приёме 1-2 г в первый день и

    0,5-1 г — в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счёт высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом P450.

    Выводится медленно, прежде всего за счёт удерживания в крови белками плазмы и за счёт высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 % ацетилированных метаболитов, в моче — 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % — глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч до 56 %, через 96 ч — до 83,3 %.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печёночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной, железы, врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.

    С осторожностью

    Анемии со сниженным цветовым показателем, дефицит фолиевой кислоты, нарушения функции печени, нарушения функции почек.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Назначать во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день — 1–2 г, затем — по 0,5-1 г/сут. При тяжёлых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.
    Детям в первый день — 25 мг/кг/сут, затем-12,5 мг/кг/сут. Курс лечения — 7–10 дней.
    Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют ещё 2 — 3 дня.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.
    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитонемия.
    Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, полидепсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентраций мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
    Кожные покровы: фотодерматоз.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. :
    Аллергические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отёк, гиперемия склер.
    Нарушение функции щитовидной железы.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
    Лечение: промывание желудка, приём жидкости внутрь.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
    Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.
    Салицилаты повышают активность и токсичность.
    Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
    Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
    Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
    Усиливает метаболизм циклоспорина.
    Миелотоксическйе JIC усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Особые указания

    Во время терапий рекомендуется обильное щелочное питьё, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда. При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

    Форма выпуска

    Таблетки по 200 мг, 500 мг.
    По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.
    1, 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
    200 контурных упаковок вместе с инструкциями по применению в коробку из картона (для стационаров).

    Хранение

    В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Биохимик, ОАО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Сульфадиметоксин: