Тиапрофеновая кислота

Тиапрофеновая кислота — нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез Pg.

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) при приёме внутрь — 1 час, связь с белками плазмы — 98 %. Выводится почками (в том числе в виде ацилглюкуронидов). Период полувыведения (T_½) — 2 часа. Через 24 часа концентрация препарата в плазме практически равна нулю.

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).
• болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, радикулит, зубная и головная (в том числе мигрень) боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
• лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Повышенная чувствительность к тиапрофеновой кислоте, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печёночная и/или почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, беременность, период лактации.

Гипербилирубинемия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения тиапрофеновой кислоты при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение тиапрофеновой кислоты у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тиапрофеновой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь — по 300 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При тяжёлой почечной недостаточности — по 200 мг 2 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы

Диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.

Со стороны органов чувств

Снижение слуха, шум в ушах, зрительные расстройства (расплывчатость зрения, изменение цветоощущения, токсический неврит зрительного нерва).

Со стороны мочевыделительной системы

Острая почечная недостаточность, дизурия, цистит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения

Агранулоцитоз, лейкопения, редко — анемия, тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, буллёзные высыпания, фотосенсибилизация, ангионевротический отёк.

Прочие

Бронхоспазм, отёчный синдром, нарушение функции печени, усиление потоотделения.

При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).

Симптомы

Тошнота, рвота, шум в ушах.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Снижает эффективность урикозурических средств.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов следует отменить за 48 часов до исследования.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  M01AE11

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные пропионовой кислоты

• Коды МКБ 10

  G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M10 Подагра

  M13.9 Артрит неуточнённый

  M15 Полиартроз

  M45 Анкилозирующий спондилит

  M54.3 Ишиас

  M65 Синовиты и теносиновиты

  M71 Другие бурсопатии

  M77.9 Энтезопатия неуточнённая

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)