Тригрим®

Trigrim®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит активного вещества торасемида 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния двуокись коллоидная, магния стеарат.

Описание

Для дозировки 2,5 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Для дозировки 5 мг и 10 мг:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета; с фаской с двух сторон и делительной риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортёром Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.

При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1–2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80–91 % и более при отёках. Связь с белками плазмы крови — 99 %. Объём распределения составляет 16 литров. Метаболизируется в печени в системе цитохрома P450 с образованием 3-х метаболитов Ml, М3 и М5.

Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80–83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24–25 %) и в виде метаболитов (Ml — 11–12 %, М3 — 3 %, М5 — 41–44 %).

При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания

  • Отёки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и лёгких.
  • Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
  • анурия;
  • печёночная кома и прекоматозное состояние;
  • хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
  • аритмия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность;
  • период лактации (нет данных о применении в период лактации);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые:

Отёки:

5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима® в сутки.

Застойная сердечная недостаточность:

5–20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая её), максимум до 200 мг.

Хроническая почечная недостаточность:

Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая её), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Цирроз печени:

5–10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая её), до достижения соответствующего диуретического действия.

Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.

Первичная артериальная гипертензия:

2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведёт к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.

Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.

Дети:

Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима®, поэтому лекарство можно принимать независимо от приёма пищи.

Побочные эффекты

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например gamma-GT.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.

Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводяших путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств; расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Прочие: сухость во рту.

Передозировка

Симтомы — типичной картины отравления нет.

При передозировке — форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.

Взаимодействие

  • Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
  • При одновременном приёме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
  • Усиливает действие гипотензивных препаратов.
  • В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
  • Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
  • При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.
  • Последовательный или одновременный приём торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
  • Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина)
  • Нестероидные противовоспалительные средства и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
  • Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Особые указания

  • При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
  • При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима® проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.
  • С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты
  • При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
  • При тромбоцитопении или угнетений функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

На начальном этапе приёма не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тригрим: