Ацетазоламид-Акри®
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ацетазоламид в пересчёте на 100 % вещество — 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 83,15 мг, повидон (тип К90) — 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1,8 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета, с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы aцетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.
Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приёме ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, максимум действия наблюдают через 3–5 часов, внутриглазное давление остаётся ниже исходного уровня в течение 6–12 часов. В среднем внутриглазное давление снижается на 40–60 % от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.
Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени — в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизменённом виде. После приёма внутрь около 90 % принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.
Показания
- Отёчный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);
- купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка пациентов, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);
- при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;
— острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);
- внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата; острая почечная недостаточность;
- уремия;
- печёночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия;
- метаболический ацидоз;
- гипокортицизм;
- болезнь Аддисона;
- декомпенсированный сахарный диабет;
- беременность (Ⅰ триместр);
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (твёрдая лекарственная форма).
С осторожностью
Беременность и лактация
В период беременности препарат Ацетазоламид-Акри® противопоказан в Ⅰ триместре, а во Ⅱ и Ⅲ триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Ацетазоламид-Акри® грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.
В случае пропуска приёма препарата, при очередном приёме не следует увеличивать дозу.
Отёчный синдром
В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат Ацетазоламид-Акри® 1 раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.
Глаукома
Препарат Ацетазоламид-Акри® следует принимать в составе комплексной терапии.
Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза в сутки. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 часа в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приёма препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.
При острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 раза в сутки.
Детям старше 3-х лет при приступах глаукомы: 10–15 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приёма.
После 5 дней приёма делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.
При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия
Дозы для взрослых: 250–500 мг в сутки в один приём в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении препарата Ацетазоламид-Акри® с другими противосудорожными препаратами в начале лечения назначают 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.
Дозы для детей старше 3-х лет: 8-30 мг/кг в сутки, разделённые на 1-4 приёма. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая «высотная» болезнь
Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг в сутки. В случае быстрого восхождения — 1000 мг в сутки.
Препарат следует применять за 24–48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.
Внутричерепная гипертензия
Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг в сутки или 125-250 мг каждые 8–12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приёме дозы 750 мг в сутки.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печёночная энцефалопатия (на фоне печёночной недостаточности).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мелена, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: учащённое мочеиспускание, нефролитиаз.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.
Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.
Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).
Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.
Передозировка
Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать содержание электролитов в плазме крови, особенно калия, натрия, а также pH крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие
Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.
При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.
Ацетазоламид повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.
Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приёмом противоэпилептических лекарственных средств.
Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.
Потенцирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).
Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.
Увеличение гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.
Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.
Повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.
Ацетазоламид может повышать концентрацию циклоспорина.
Увеличивает выведение лития.
Ацетазоламид может снижать антисептическое действие метенамина на мочеполовую систему.
Одновременное использование ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск формирования камней в почках.
Особые указания
В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.
Препарат Ацетазоламид-Акри®, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диурез, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у пациентов с лёгочной эмболией и эмфиземой лёгких.
Препарат защелачивает мочу.
Препарат Ацетазоламид-Акри® следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Препарат Ацетазоламид-Акри®, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ацетазоламид-Акри: