Аллергодил®
, спрейРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
спрей назальный дозированный
Состав
1 доза содержит:
Активное вещество: азеластина гидрохлорид 0,140 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 0,140 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,700 мг; лимонная кислота 0,061 мг; натрия гидрофосфата додекагидрат 0,907 мг; натрия хлорид 0,961 мг, вода очищенная 138,419 мг.
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азеластин, производное фталазинона, является противоаллергическим средством длительного действия. Будучи селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембраны тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное. При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.
Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует, даже при длительном применении высоких доз азеластина.
Фармакокинетика
Биодоступность после интраназального применения около 40 %.
Максимальная концентрация (Cmax) в крови после интраназального применения достигается через 2–3 часа. При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме через 2 часа после приёма составляют 0,65 нг/мл.
Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме, равной 1,09 нг/мл.
Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после перорального приёма суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.
Интраназальное применение у пациентов с аллергическим ринитом вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.
Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.
Связь с белками крови 80–90 %.
Метаболизируется в печени путём окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.
Период полувыведения (T½) азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.
Показания
- Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в том числе сенная лихорадка) и риноконъюнктивита.
- Лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея; чиханье/постназальный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
- При аллергическом рините, и риноконъюнктивите — детский возраст до 6 лет; при вазомоторном рините — детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Интраназально.
Аллергический ринит и риноконъюнктивит
При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше — по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
При необходимости взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.
Вазомоторный ринит
Взрослым и детям старше 12 лет — по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.
Аллергодил применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.
Объём одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.
Порядок применения
1. Снимите защитный колпачок.
2. Перед первым использованием нажмите на распылитель 2–3 раза.
3. В зависимости от назначенной дозы впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.
4. Снова наденьте защитный колпачок.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
Очень часто: > 1/10;
Часто: <1/10 > 1/100;Нечасто: <1/100 > 1/1000;Редко: <1/1000> 1/10000;Очень редко: <1/10000.Часто — в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.
Нечасто — слабое, преходящее раздражение воспалённой слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.
Очень редко — аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).
Передозировка
На настоящий момент о случаях передозировки препарата при интраназальном применении неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Особые указания
В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В редких случаях утомление, усталость, головокружение или слабость, которые могут быть следствием самого заболевания, могут развиваться при использовании азеластина назального спрея. В этих случаях следует избегать вождения машины и работы со сложными механизмами.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.
По 10 мл раствора в стеклянный флакон коричневого цвета с навинчиваемым распылителем-дозатором.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
При температуре 8-25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Вскрытые флаконы — 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
MEDA PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Аллергодил: